Acetylcysteine (DCI)

Синоними: Acetylcystein AL (Aliud), Acetylcystein Berlin-Chemie (Berlin-Chemie), Berlomuc (Berlin-Chemie), Acetylcystein von ct (ct-Arzneimittel), Acetylcystein Heumann (Heumann), Acetylcystein Ratiopharm (Ratiopharm), Acetylcystein-Stada (Stadapharm), Acetylcystein-Wolff (Wolff), Mucolator (Abbott), Mucomyst (Mead Johnson), Mucomyst (Allard-France), Fluimucil (Zambon – France), Tixair (Sarget – France), Mucocedyl (3M Medica), Fabrol 200 (Novartis), ACC (Hexal Pharma).

Лекарствени форми: Acetylcystein AL – granul. sachets x 100 mg et x 200 mg; Acetylcystein Berlin-Chemie – tabl. x 100 mg, sol. pro inhalationem 20 % amp. x 2 ml; Berlomuc – tabl. effervesce. x 100 mg et x 200 mg; Acetylcystein von ct - granul. sachets x 100 mg et x 200 mg, tabl. x 100 mg, x 200 mg et x 600 mg; Acetylcystein Heumann – tabl. x 100 mg, x 200 mg et x 600 mg, granul. sachets x 100 mg et x 200 mg; Acetylcystein Ratiopharm – granul. sachets x 100 mg, tabl. x 100 mg, x 200 mg et x 600 mg, amp. x 300 mg/3 ml; Acetylcystein-Stada – tabl. x 100 mg, x 200 mg et x 600 mg, granul. sachets x 100 mg, x 200 mg et x 600 mg; Acetylcystein-Wolff – tabl. x 100 mg, x 200 mg et x 600 mg, granul. sachets x 100 mg et x 200 mg; Mucolator – granul. sachets x 200 mg; Mucomyst (Mead Johnson) – sol. pro inhalationem amp. x 400 mg/2 ml; Mucomyst (Allard) – pulvis sachets x 200 mg, pulvis pro susp. fl. X 120 ml (200 mg/5 ml), sol. pro inhalationem s.instillationrm localis amp. 1,0 g/5 ml; Fluimucil – granul. sachets x 200 mg, sol. 20 % fl. x 5,0 g/ 25 ml pro infus. i.v.; Tixair – tabl. x 200 mg; Mucocedyl – tabl. x 200 mg; Fabrol 200 – granul. sachets x 200 mg; ACC – granul. sachets x 100 mg et x 200 mg, tabl. effervesce. x 200 mg et x 600 mg, amp. x 300 mg/3 ml pro inj.i.v.

Действие: Ацетилцистеинът представлява бронхиален мукомодификатор и муколитик. Благодарение на наличието на свободна сулфхидрилна група, която води до разкъсване на дисулфидните връзки в молекулата на мукопротеините и разцепва двете вериги на ДНК, ацетилцистеинът действа в гел-фазата на мукуса. Като намалява вискозитета и еластичността на бронхиалните секреции, той улеснява експекторацията и прави кашлицата продуктивна. Неговото муколитично действие е еднакво както върху серозните, така и върху гнойните секреции. Ацетилцитеинът е антиоксидант, който неутрализира директно или посредством своя метаболит глутатион някои свободни радикали, инхалирани или освобождавани при възпалителната реакция и от хипоксичните клетки. По този начин той отстранява факторите, които дразнят бронхиалната лигавица и възстановява нейните естествени защитни механизми. При инфекциите на бронхо-пулмоналната система ацетилцистеинът допълва действието на антибактериалните средства. Внесен перорално, ацетилцистеинът се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Благодарение на подчертания афинитет на белодробната тъкан и на бронхиалните секреции към него активната концентрация в тях се получава около 3 h след приемането му. Разгражда се чрез дезацетилиране и чрез нормалните метаболитни пътища участва в биосинтезата на глутатиона. Елиминирането на ацетилцистеинът и на неговите метаболити става главно през бъбреците.

При обичайна дозировка парацетамольт се метаболизира главно чрез глюкуро- и сулфоконюгиране и само една малка част, под 4 %, се трансформира чрез посредничеството на cytochrome P-450 до един токсичен метаболит, който се свьрзва от глутатиона и се обезврежда. При масивни дози парацетамол, надвишаващи 10 g при вьзрастни и 150 mg/kg телесна маса при деца, количеството на този метаболит в организма се повишава и може да провокира цитолиза на хепатоцитите с развитие на пьлна и необратима чернодробна некроза.

Инжектиран венозно, ацетилцистеиньт се намира в свободна и главно в свьрзана форма с плазмените и тьканните протеини. Сьществува равновесие между свьрзаната и свободната форма, като последната представлява ,,резервоар”, освобождаващ тиолови групи. Интрацелуларната фракция на ацетилцистеина се дезацетилира и чрез нормалните метаболитни пьтища участва в биосинтезата на глутатиона. Последният е способен да проникне в клетките и по-специално в хепатоцитите и да ги предпази от цитолитичното действие на токсичния метаболит на парацетамола, чието количество се увеличава при отравяне.

Показания:

  • Муковисцидоза.

  • Възпалителни белодробни усложнения след оперативни интервенции.

  • При остра интоксикация с парацетамол – във венозна перфузия, ако приложението му per os е невъзможно.

Особености на приложение и дозировка:

Във венозна инфузия се прилага при остра интоксикация с парацетамол отначало по 150 mg/kg, разреден в 250 ml 5 % разтвор на глюкоза, за 15 min. След това по 50 mg/kg, разреден н 500 ml 5 % разтвор на глюкоза, в продължение на 4 h. Накрая по 100 mg/kg, разреден н 1000 ml 5 % разтвор на глюкоза, в продължение на 16 h.

Може да се комбинира с антибиотици, бронхоразширяващи и противовъзпалителни средства, приложени per os или парентерално, но не и локално.

В детската възраст се прилага, под формата на суспенсия, гранули или прахчета за орална употреба, при кърмачета и деца до 2 години по 100 mg 2 пъти дневно, при деца от 2 до 7 години по 200 mg 2 пъти дневно, а при деца над 7 години се дава дозата за възрастни. При мекониум илеус у новородени в отвореното черво се наливат 100 ml от 20 % разтвор на ацетилцистеин в комбинация със 100 ml 1 % разтвор на водороден прекис и се задържат в продължение на 30 до 50 min.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти: Диспептични прояви: гадене, гастралгии, диарии – рядко. При инхалационно приложение – чувство на парене в трахеята, дразнеща кашлица, бронхоспазъм – по-често при астматици. При венозно приложение са възможни анафилактоидни реакции, които са по-чести и по-тежки когато инфузията се прави много бързо и в големи дози.

Противопоказания

: Язвена болест, бременност, в кърмаческия период. Инхалационно не се прилага по време на астматичен пристъп.
Комбинирането му с противокашлични средства и с медикаменти, които пресушават бронхиалната секреция, е нерационално. Да не се прилага заедно с антибиотици в един разтвор за инхалации или инстилации – настъпва инактивация!
При възрастни се прилага в дневна доза 600 mg, разпределена в 3 приема по 200 mg, като таблетките се приемат с малко вода, а гранулите и прахчетата се разтварят в половин чаша с вода. Инхалационно се прилага по 2 – 5 ml от 20 % разтвор 2 – 4 пъти дневно, като постепенно инхалациите се разреждат до 2 – 3 инхалации седмично. При необходимост разтворът за инхалации се разрежда с физиологичен разтвор или дестилирана вода. Парентерално се прилага венозно или мускулно по 1 ампула от 300 mg за инжекционна употреба 1 – 2 пъти дневно.
- За втечняване и отхрачване на жилавите бронхиални секреции при остри и хронични изострени заболявания на бронхо-пулмоналната система: трахеобронхити, бронхити, пневмонии, бронхиектатична болест и други.
 

Реклама