Aciclovir (DCI)

Синоними: Aciclovir (Zdravlje), Zovirax (Wellcome), Virolex (KRKA), Aclovir (LEK), Cargosil (Genepharm), Cevinolon (Bros), Herpex (Torrent).

Лекарствени форми: Aciclovir – tabl.x 200 mg, crème 5% tuba x 5,0 g, ung.5% tuba x 5,0 g; Zovirax – tabl.x 200 mg, x 400 mg et x 800 mg, susp.fl.x 125 ml (40mg/ml) et x 100 ml (80mg/ml), fl.x 250 mg et x 500 mg lyophilisat pro infuse.i.v., ung.opht.3% tuba x 4,5 g, crème 5% tuba x 2,0 g; Virolex – tabl.x 200 mg, crème 5% tuba x 2,0 g, ung.opht. 3% tuba x 4,5 g, fl.lyophilisat x 200 mg pro infuse i.v.; Aclovir – ung.5% tuba 5,0 g; Cargosil – crème 5% tuba 5,0 g, ung opht.3% tuba 4,5 g; Cevinolon – tabl.x 200 mg, crème 5% tuba x 5,0 g; Herpex –tabl.x 200 mg.

Действие: Ацикловирът притежава специфично противовирусно действие. В инфектираната клетка молекулата му , която сама по себе си е неактивна, се преобразува чрез посредничеството на вирусната тимидинкиназа в гуанозинмонофосфат и след това посредством други клетъчни кинази – н гуанозинтрифосфат. Последният инххибира вирусната ДНК-полимераза, вследствие на което намалява синтезата на ДНК. Спектърът му на действие обхваща вирусът на херепес симплекс 1 и 2 (HSV1 и HSV2), вирусът зостер- варицела (VZV).

След перорално приемане 200 mg ацикловир около 20% от тази доза се резорбира. Максималната серумна концентрация се получаа за 1- 2h. Плазменият му полуживот е 3h. Свързва се слабо с плазмените протеини – 9 – 22%. Дифузира в тъканите, главно във вагиналните секрети, черния дроб, мускулите бъбрецути, белите дробове, в течността на херепетичните мехурчета. Дифузията му в ЦНС е 25% от серумната му концентрация. Излъчва се главно с урината непроменен.

Показания: Прилага се за лечение на herpes simplex както при нормални, така и при имуносупресирани пациенти, при лица с трансплантиран бъбрек или костен мозък, както и при болни с малигнени хемопатии. Той е предпочитано средство за лечение на херпесния енцефалит. При herpes zoster е ефикасен само ако се приложи в първите 48h.

Обичайна дозировка: Per os: 5x200 mg/24h.Parenteralis: 4 x 250 mg/24h i.v.infus.

Особености на приложение и дозировка: За предпочитане е лечението да се започне с венозно приложение по 1,0 g дневно, след което да си продължи вътрешно с по 200 mg пет пъти дневно. При тежки случаи може да се прилага и значително по-висока доза – 4 пъти по 400 mg/24h. Курсът на лечение продължава 10дни. При болните с рецидивираща форма на херпес след първоначалното лечение се провежда и поддържащо лечение по 200 mg три пъти дневно. Очният унгвент се прилага по 1cm в долния конюктивален свод 5 пъти дневно през 4h в продължение на не по-малкоот 3 дни след пълното оздравяване. Кожният 5% крем се прилага 5 пъти дневно през 4-часови интервали, като се намазва мястото, където се налице първите признаци на заболяването – парене, болезненост, зачервяване на кожата.

Особености на употреба: Съдържанието на един флакон се разтваря с 10ml стерилна дестилирана вода или изотоничен разтвор на натриев хлорид, след което се разрежда с 50ml разтвор i.v.перфузия и се внася в i.v. перфузия чрез помпа с постянен дебит най-малко за 1h.

Страничин ефекти: Безвреден е. Рядко се наблюдават диспептичнти прояви, повишение на трансаминазната активност и на билирубинемията, главоболие, неврологични прояви, бенигнени кожни ерупции, които са реверзибилни и най-често отзвучават още по време на лечението.

 

Реклама