Acidum acetylsalicylicum (DCI)

Синоними: Acetysal (Balkanpharma), Aspirin “Bayer” (Balkanpharma), Acetysal supp. For children (Sopharma), Acidum acetylsalicylicum micro-capsulatum (Balkanpharma), Reutysal (Unipharm), Reutysal (Rhône-Poelenc), Aspirin BP (Intern Pharmaceutic), Aspirin (Pennex Lab.), Aspisal (LNK International – USA), Aspirin (Bayer), Thrombo ASS (LAR), Herz ASS-Ratiopharm (Ratiopharm), ), Colfarit (Bayer), Acylpyrin (Leciva), Aspro 500 (Nicholas), Aspro (Roche), Enterosarine (Sarein), Easprin (Parke-Davis), Monobeltin (Schwarz Pharma), ASS-Ratiopharm (Ratiopharm), Aspegic (Synthelabo), Upsarin (UPSA), Acetyzal pH 8 (Galenika).

Лекарствени форми: Acidum acetylsalicylicum micro-capsulatum – tabl. x 300 mg; Reutysal – caps. x 150 mg et x 300 mg; Aspirin BP – tabl. x 300 mg; Aspirin (Pennex) – tabl. x 325 mg; Aspisal – tabl.x 325 mg; Aspirin (I.C.P) – tabl. x 300 mg; Thrombo ASS – tabl. x 50 mg. Et x 100 mg; Herz ASS-Ratiopharm – tabl x 100 mg. Acetysal – tabl. x 300 mg et x 500 mg; Aspirin “Bayer” – tabl x 500 mg; Acetysal supp. For children – suppose. X 300 mg; Aspirin – tabl. x 100 mg et x 500 mg; Colfarit – tabl. x 500 mg; Acylpyrin – tabl. x 500 mg; Aspro 500 (Nicholas) – tabl. et caps. x 500 mg; Aspro (Roche) – tabl. x 320 mg et x 500 mg; tabl. efferv. X 500 mg; Enterosarine – drag. x 200 mg et x 500 mg; Easprin – delaver-release tabl. 975 mg; Monobeltin – caps. x 350 mg; ASS-Ratiopharm – tabl. x 100 mg, x 300 mg et x 500 mg; Aspegic – sachets x 250 mg, x 500 mg et x 1,8 g, amp. (сухи) x 500 mg et x 1,0 g pro inj. i.m. et i.v. + amp. x 5 ml разтворител; Upsarin – tabl. efferv. x 1,0 g; Acetysal pH 8 – tabl. x 500 mg.

Действие:

Аналгетичният ефект на ацетилсалициловата киселина има предимно периферен механизъм и е свързан с антагонизиране действието на ендогенни алгогенни субстанции – ендопероксиди, някои простагландини, хистамин, серотонин, брадикинин и други, или с потискане на тяхната синтеза. Повлиява по-силно екстероцептивната и проприоцептивната болка – от стави, зъби, кости, мускули и други.

Ацетилсалициловата киселина в ниски дози има изразено антиагрегатно действие. Тя ацетилира необратимо тромбоцитната циклооксигенеза и прекратява напълно активността й, вследствие на което потиска предимно втората фаза на агрегацията на тромбоцитите, предизвикана от АДФ. Тя потиска и агрегацията, предизвикана от колагена и тромбина и макар и в по-слаба степен и серотонин-провокираната агрегация. Ацетилсалициловата киселина притежава относителна селективност спрямо тромбоксансинтезата и я потиска в дози по-ниски от тези, които инхибират циклооксигеназата, вследствие на което се блокира образуването на ендогенния агрегант – тромбоксан А2. Антиагрегатният ефект на ацитилсалициловата киселина продължава около 7 – 10 дни след спиране на лечението.

Аспиринът има бърза абсорбция след орално приемане. Максималната концентрация се получава след 2 – 4 h в зависимост от това, дали е приет нагладно или след нахранване. В плазмата той се хидролизира в салицилова киселина, която се свързва в по-голямата си част с плазмените протеини (50 – 70 %). Плазменият му полуживот е доза-зависим. Метаболизира се предимно в черния дроб и се екскретира през бъбреците, като клирънсът на излъчването се повишава с рН на урината. Преминава лесно през хематоенцефалната и плацентарната бариера.

Показания: -

- При главоболие, невралгии, мигрена, миалгии, артралгии, зъбобол, хиперпирексия и други.

- Прилага се при хронична ИБС, за вторична профилактика и лечение на миокардния инфаркт, за профилактика и лечение на тромбофлебити и венозни тромбози.

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Ацетилсалициловата киселина потенцира антикоагулантния ефект на кумариновите производни поради конкурентен антагонизъм с vit. К по отношение синтезата на протромбин и проконвертин в черния дроб, както и поради изместването им от плазмените протеини.

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Като болкоуспокояващо средство се прилага при възрастни по 500 mg 3–4 пъти дневно.

При деца над 5 години се прилага в доза 65 mg/kg за 24 h, максимална еднократна доза – 13 mg/kg телесна маса.

Парентерално се прилага мускулно, венозно или във венозна перфузия при интензивни болки от ревматично естество, при неоплазии, в постоперативния период в хирургичната и травматологичната практика, при състояния на хипертемия при възрасгни по 0,5 – 1,0 g 2 пъти дневно. При деца над 6 години се дозира по 10 – 25 mg/kg/24 h или при деца от 6 до 10 години по ½ до 1 ампула от 500 mg дневно, а при деца над 11 години по 1 – 2 ампули от 500 mg дневно.

Като антиагрегатно средство се прилага в доза 150 – 300 mg за 24 h в продължение на месеци и години. Проучванията през последните години показват, че ацетилсалициловата киселина оказва антиагресивен ефект и в още по ниски дози – 50 до 100 mg/24 h.

Особености на употреба: За намаляване на раздразващото му действие върху стомашната лигавица таблетките трябва да се приемат след нахранване. При продължително лечение за предпочитане са препаратите с микрокапсулирана ацетилсалицилова киселина.

Разтворът на Aspegis (Synthelabo) за парентерална употреба се приготвя ex tempore, като флаконът от 500 mg или 1,0 g се разтваря с 5 ml от приложения разтворител ( вода за приготвяне на инжекционни разтвори ). За венозна перфузия разтворът се разрежда допълнително с изотоничен разтвор на NaCl, с разтвор на глюкоза или сорбитол. 

При ревматизъм се прилага в дневна доза 4,0 – 6,0 g в продължение до един месец след изчезване на клиничните прояви и нормализиране на СУЕ, след което се намалява на 3,0 g дневно и лечението продължава още два-три месеца.
Язвена болест в активен стадии, хеморагични диатези, тежки чернодробни увреждания, първите три месеца на бременността, при кърмачета и деца до 3 години.
Ацетизалът не бива да се прилага едновременно с индометацин и други нестероидни противовъзпалителни средства, защото води до намаляване на противовъзпалителното им действие и снижаване на плазмената концентрация на съответния нестероиден противовъзпалителен препарат. Едновременното му прилагане с антикоагуланти от кумариновия ред, сулфонамиди, клофибрат, дифенилхидантоин, нелидикс, циклофосфамид и толбутамид трябва да се избягва или да става внимателнопоради усилване ефекта на тези медикаменти. Намалява диуретичната активност на спиронолактона и фуроземида. Измества метотрексата от плазмените протеини с което повишава токсичността му.
Диспептични прояви: гадене, повръщане, болки в корема. Кръвотечения от стомашно-чревния тракт вследствие потискащото му действие върху съсирваемостта. Улцерогенно действие вследствие нарушение на стомашно-мускулната бариера. Алергични прояви: кожни обриви, “аспиринова триада” – бронхиална астма, ринит, назална полипоза. Прояви на хиперпнея – при серумна концентрация над 30 – 40 mg. В детската възраст се проявяват чернодробни увреждания и засягане на ЦНС, проявяващо се с обърканост, еуфория или депресия, главоболие и смущение в зрението, когата препаратът е прилаган дълго време ( месеци и години).
Остър ставен ревматизъм, ревмокардит, ревматични полисерозити, подагра, полиневрити.
Ацетиловият естер на силициловата кисилина има противовъзпалително, антиревматично, болкоуспокояващо и температуропоножаващо действие. Антифлогестичното и антиревматичното му действие се дължи на ативиране на системата хипоталамус-хиповиза-надбъбреци и потискане на фибринолитичната активност на тъканите. Намалява влиянието на някои биогенни вещества, като хистамин, брадикинин и други върху проницаемостта на съдовете, инхибира активността на някои ензими, които участват в образуването на медиаторите на възпалението и потиска биосинтезата на простагландини, играещи важна роля в развитието на възпалителния процес и на болковия синдром. За разлика от другите нестероини противовъзпалителни средства аспиринът предава своята ацетилна група на ензима циклооксигеназа (COX), като необратимо уврежда и двата изоензима (COX1 и (COX2).
 

Реклама