Acidum ursodesoxycholicum (DCI)

Синоними: Actigall (Novartis), Ursofalk (Schwarz Pharma), Ursofalk (Falk), Urso (Scandipharm), Ursacol (Teva Pharm. Usa), Arsacol (Zambon - France), Cholit-Ursan (Fresenius), Delursan (Lab. Houde), Destolit (Merell Dow), De-ursil (Giuliani), Ursochol (Zambon), Ursolvan (Sythelabo), Cholacid, Dehychol, Deursil, Estazor, Pramur, Urdafalk, Ursochol, Ursodamor, Ursolin, Ursolit, Ursolvan, Urso-Ratiopharm.

Лекарствени форми: Actigall – caps. x 250 mg et x 300 mg, tabl. x 250 mg; Ursofalk – caps. x 250 mg et x 300 mg; Arsacol – tabl. x 150 mg; Cholit-Ursan – caps. x 250 mg; Delursan – tabl. x 250 mg; Destolit – tabl. x 150 mg; De-ursil – caps. x 150 mg et x 300 mg; Ursochol – tabl. x 150 mg; Ursolvan – caps. x 200 mg.

Действие: Препаратът е урзодеоксихолева киселина, естествена съставка на нормалния жлъчен сок. Тя потиска чернодробната синтеза и секреция, както и интестиналната абсорбция на холестерола, слабо потиска синтеза и секрецията в жлъчния сок на ендогенните жлъчни киселини. Няма ефект върху секрецията на фосфолипидите. Стабилни концентрации на урзодеоксихолева киселина в жлъчния сок се достигат на третата седмица от началото на лечението. Максимална концентрация на урзодиол в жлъчния сок е 60 % и не се увеличава даже при прилагане на много високи дози (напр.15 – 18 mg/kg). Тази богата на урзодиол жлъчка е способна да разтваря напълно холестероловите конкременти. След прекратяване на лечението, концентрацията на урзодиол в жлъчката спада бавно – 5 – 10 % намаление след 1 седмица. Около 90 % от урзодиола се абсорбира в тънките черва откъдето попада във вена порте и се екстрахира почти напълно от венозната кръв в черния дроб. Там урзодиола се конюгира и се секретира в жлъчните каналчета и попада в жлъчния мехур и се екскретира с фецеса. Само незначителни количества урзодиол се откриват в плазмата и се екскретират с урината. Конюгираният урзодиол не се катаболизира. Само малки количества се подлагат на бактериална деградация на всеки цикъл на ентерохепаталната циркулация на препарата до литохолева киселина.

Показания: За лечение на холелитиаза при пациенти, които имат противопоказания или отказват оперативно лечение. За разтваряне на холестеролови конкременти, несъдържащи калциеви соли (рентгенегативни) и размери под 20 mm.

Особености на приложение и дозировка: Обичайната дозировка е 8 – 10 mg/kg/24 h разделена на 2 – 3 приема. Разтварянето на жлъчните конкременти изисква продължително лечение – месеци и години. Пълно разтваряне на конкрементите се получава при около 50 % от случаите. Размерът на конкрементите се проследява ехографски на 6 месеца. Ако след 12-месечно лечение не се установи частично намаляване на конкремента, лечението следва да се прекрати. Приложението при кърмещи жени е възможно при повишено внимание. Не е прилаган при деца.

Взаимодействие с други лекарства: Холестираминът, колестиполът и алуминиевите соли намаляват абсорбцията на урзодиола. Естрогените, оралните контрацептиви и клофибратът повишават секрецията на холестерол в жлъчния сок и намаляват терапевтичния ефект на урзодиола.

Странични ефекти: Диария (<1 %), обостряне на съществуващ посриазис, рядко: сърбежи, обриви, потливост, гадене, повръщане, метален вкус в устата, стоматит, кашлица, ринит, миалгии, депресия и др. Урсофалк не е проследяван повече от 24 месеца.

Противопоказания: Рентгенпозитивни конкременти, холецистит, холангит, билиарна обструкция, панкреатит, алергия към жлъчни киселини, бременност.

 

Реклама