Acidum valproicum (DCI)

Синоними

Лекарствени форми:

Действия

Натриевият валпроат се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и бионаличността му е близо до 100%. Плазменият му полуживот е 15- 17 h, което налага регулярното му внасяне 2-3 пъти дневно. С плазмените протеини се свързва значително – 90% . Дифузира в цереброспиналната течност и в мозъка. Елиминира се предимно с урината след като се метаболизира чрез глюкурониране и бета- окисление . Не индуцира биосинтезата на лекарстваразграждащите чернодробни микрозомни ензими. Ефективната терапевтична концентрация на натриевия валпроат се колебае между 50 и 100 μg/ml.

Показания

  • Парциални припадъци.

  • Вторични генерализирани форми (синдром на West, синдром на Lennox-Gastaut).

  • Смесени форми.

Странични ефекти

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

: Денонощната доза се разпределя в 2 или 3 приема за предпочитане по време на хранене. При кърмачета и малки деца се дозира по 30 mg/kg/24 h, като за по-лесно дозиране се препоръчва препаратите под формата на разтвор или сироп. При големи деца се дозира по 30 mg/kg/24 h. При юноши и възрастни се прилага по 20 – 30 mg/kg/24 h. В някои случаи се налага дневната доза да се повиши до 60 mg/kg и повече. Най-добре е това да става под контрол на периодично определяните плазмени нива на натриевия валпроат.
: Тежки заболявания на черния дроб и панкреаса, хеморагични диатези, бременност.
: При едновременно приложение натриевият валпроат може да потенцира действието на невролептиците и антидепресантите и да изяви техните странични ефекти, поради което при комбинирано лечение тяхната дозировка трябва да се редуцира. Той инхибира метаболизма на някои медикаменти като фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин.
: Гадене, повръщане, болки в крема, главозамайване. Те са обикновено доза-зависими и след адаптиране на дозировката изчезват. В единични случаи е наблюдавана алопеция. Описани са увреждания на черния дроб и потискане ва хемопоезата.
:- Първични генерализирани форми на епилепсия – petit mal, grand mal, миоклонични припадъци.
: Натриевата сол на валпроевата киселина има изразено антиепилептично действие и понастоящем е средство на избор при абсанси и при миоклонични генерализирани припадъци. Антиепилептичната активност на натриевия валпроват се обяснява с два типа на антиконвулсивно действие. Първият тип е директен фармакологичен ефект, свързан с концентрацията на валпроата в плазмата и мозъка. Вторият е привидно индиректен и вероятно се дължи на метаболитите на валпроата, които персистират в мозъка или е свързан с промени в невротрансмитерите или с директни мембранни ефекти. Най-вероятна е хипотезата, че под въздействието на натриевия валпроат се увеличава съдържанието в мозъка на ГАМК , която е потискащият медиатор в ЦНС и снижава гърчовата активност. Установено е, че високите дози на натриевия валпроат потискат активността на ензима ГАМК – трансаминаза, който разгражда ГАМК в мозъка. В резултат на това се блокира разграждането на ГАМК до сукцинсемиалдехид и нивото на ГАМК в мозъка се повишава, намалява честотата на гърчовите разряди и се повишава прагът на възникване на следови разряди в огнища, разположени в хипокампа. Натриевият валпроат намалява продължителността на интермедиерните фази на съня, като едновременно с това удължава бавния сън.
: Valprona (Unipharm), Apilepsin (KRKA), Depakine (Labaz), Valproate de sodium Roland-Marie (Millot-Solac), Convulex (Promonta), Ergenyl (Sanofi-Winthrop), Mylproin (Zeneca), Orfiril (Desitin Arzneimittel), Convulex (Gerot Pharm.), Natrii valproas. Valprona – tabl. x 200 mg; Apilepsin – tabl. x 150 mg et x 300 mg; Depakine – tabl. x 200 mg et x 500 mg, sol. fl. x 40 ml (200 mg/ml), sirupus fl. x 150 ml (1 дозировъчна лъжичка = 200 mg); Depakine Chrono – tabl. x 500 mg; Valproate de sodium Roland-Marie – tabl. x 200 mg et x 500 mg, sol. 20 % fl. x 40 ml (200 mg/ml); Convulex – caps. x 150 mg, x 300 mg et x 500 mg, sol. fl. x 100 mg (300 mg/ml); Ergenyl – tabl. x 150 mg, x 300 mg et x 500 mg, tabl. retard x 300 mg, sol. fl. x 60 ml (300 mg/ml); Mylproin – caps. x 150 mg, x 300 mg et x 450 mg; Orfiril – drag. x 150 mg, x 300 mg et x 600 mg, drag. retard x 300 mg; Convulex – caps. x 150 mg et x 300 mg, sirupus fl. x 100 ml (50 mg/ml).
 

Реклама