Aclarubicine (DCI)

Синоними: Aclacinomycine ( Roger Bellon ).

Лекарствени форми: Fl.-amp. X 20 mg liophilisat aclarubicin + amp. x 5 ml Sol. Natrii chlorati isotonica pro sol.

Действие:

Показания: Прилага се при: остра миелобластна и лимфобластна левкоза, при изостряне на хронична миелогенна левкоза, лимфоми с левкемична еволюция, неходжкинови лимфоми.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се чрез венозна перфузия в дневна доза 15 – 20 mg/m2 до обща курсова доза 300 – 600 mg/m2, според случая, поносимостта и получения резултат. Лечението може да се проведе непрекьснато или циклично в продьлжение на 5 до 10 дни с периоди на прекьсване сьс сьщата продьлжителност. Могат да се използват и по-високи дневни дози: 80 – 100 mg/m2, но в продьлжение на не повече от 5 дни.

Особености на употреба: Внася се само вьв венозна перфузия. Приготвеният разтвор е годен за употреба до 24 h, ако се с9ьхранявя в хладилник при + 4 ˚С, защитен от светлина.

Странични ефекти: Токсичността на акларубицина се манифестира главно на ниво костен мозьк, което налага редовен контрол на хематологичните показатели и на ниво храносмилателен тракт – гадене, поврьщане, диария. Кардиотоксичният му ефект е по-слаб от този на другите антрациклини, но все пак е необходим редовен ЕКГ контрол. Рядко се наблюдават кожно-лигавични промени, аменорея, азооспермия. Развиващата се цитолиза води до хиперурикемия, която трябва да се профилактира.

Противопоказания: Бременност, по време на кьрмене, тежки сьрдечно-сьдови заболявания, некомпенсирана сьрдечна недостатьчност.

Акларубицинът е противотуморен антибиотик от групата на антрациклините, получен от щам на Streptomyces galilaeus. Както и другите антрациклини, акларубицинът действа, като се интеркалира между двете вериги на двойната спирала на ДНК и по този начин инхибира синтезата на нуклеиновите киселини. Тази инхибиция е по изразена за РНК, отколкото за ДНК. Акларубициньт упражнява своята цитотоксична активност вьв фаза на преминаване от G1 в S и на края на фаза S – начало на фаза G2 от клетьчния цикьл. Акларубициньт напуска бьрзо циркулиращата крьв и се разпределя в тьканите, кьдето се метаболизира в активни гликозиди и неактивни агликони. Той и неговите метаболити се екскретират главно с жльчката и фекалиите и само около 6 % с урината.

 

Реклама