Alprazolam ( DCI )

Синоними: Alprazolam ( Sopharma ), Xanax (Upjohn ), Cassadan ( Europharm ).

Лекарствени форми: Alprazolam – tabl. x 0,25 mg; Xanax – tabl. x 0,25 mg, x 0,5 mg, x 1 mg et x 2 mg; Cassadan – tabl. x 0,25 et x 0,5 mg.

Действие:

След перорално приемане алпразоламът се абсорбира бързо и добре в храносмилателният тракт. Бионаличността му е 80 %. Максимална плазмена концетрация се достига за 1 – 2 h. С плазмените протеини се свързва с 80 %. Плазменият му полуживот е 12 – 15 h. Метаболизира се в черния дроб главно чрез окисление. Двата му пробладаваши метаболита са: алфа-хидролсиалпразолама, чиято биологочна активност е наполовина от тази на алпразолама, и бензофенон, който е напълно неактивен. Елиминира се с урината 80 % от внесената доза, предимно като метаболити.

Показания:

- Функционални смущения и соматични прояви, съчетани с тревожност, безпокойство,страх, повишена възбудимост и дуги отклонения в емоционалната сфера.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към бензодиазепини, през първия и последния триместър на бременността, през лактационния период, болни с тежка дихателна недостатъчност.
В началото на лечението най-често се наблюдават сънливост, световъртеж, обърканост, зрителни нарушения, главоболие, които в хода на леченито или при намаляване на дозировката изчезват. По-рядко се развиват раздразнителност, умора, анорексия, размазан говор, нарушения в менструалния цикъл, ретенция на урината, жълтеница. При продължително лечение, особено във високи дози, може да се развие физическа и психическа зависимост, а при внезапоно прекратяване на лечението – абстинентни прояви.
При едновременно приложение с други лекарства, действащи депресивно на ЦНС се развива адитивен синергизъм и засилване на седацията.
Лечението с алпрозалам трябва да бъде срого индивидуализирано, като оптималната дозировка при всеки отделен пациент се адаптира съобразно тежестта на заболяването и терапевтичния отговор. Обикновено се започва с ниска даза – 0,25 mg три пъти дневно и постепенно се повишава, първоначално вечерната доза, а след това и дневната, докато се посигне терапевтичен ефект. При неврози у възрастни ефект се постига обикновено с дневна доза 1,5 – 3 mg, разпределена в 3 приема. При страхова невроза, агорафобия и депресивни състояния наи-често ефект се постига с по-висока дневна доза – до 4 - 6 mg, разпределена в 3 – 4 приема. При пациенти от напредналата и старческата възраст се препоръчва използването на възможно най-ниската ефективна доза – обикновено 0,5 – 0,75 mg дневно, разпределена в 2 или 3 приема. Спирането на лечението трябва да става постепенно, като на всеки 3 дни дазата се редуцира с 0,25 – 0,5 mg.
- Състояния не тревожност и безпокойство във всичките им форми – страхова невроза, агорафобия, неврози с вегетативна симптоматика, невротични ли реактивни депресии и други.
Алпразоламът е триазолобензодиаземиново производно с анксиолитично, седативно и хипнотично действие. Неовият анксиолитичен ефект е резултат от потенциране на нервното инхибиране, което се медиира от ГАМК. Той притежава също миорелаксирщо и антиконвулсивно действие.
 

Реклама