Aminoglutethimide (DCI)

Синоними: Orimetene (Novartis), Rodazol-Tabletten (Rodleben Pharma).

Лекарствени форми: Tabl. x 250 mg.

Действие: Аминоглутетимидът е инхибитор на стероидната синтеза и инхибитор на ароматазата. Той действа на две нива:

1/ надбъбречна кора, където потиска биосинтезата на коровонадбъбречни стероиди чрез блокиране на много реакции на хидроксилиране, реализирайки истинска “медикаментозна надбъбречнокорова адреналектомия”;

2/ периферно и в самия тумор аминоглутетимидът блокира превръщането на андрогените в естерогени чрез инхибиране на ароматазата.

Той се метаболизира в черния дроб. Главният му метаболит е N-ацетиламиноглутетимид. Излъчва се с урината непроменен и като N-ацетиламиноглутетимид.

Показания: Хормоналнозависим карцином а гърдата с метастази при жени в менопауза, с положителни естрогенни рецептори. Хиперкортицизъм: за предоперативна подготовка на болните с болестта на Кушинг, при аденом на кората на надбъбрека – предоперативно и постоперативно, при надбъбречен карцином, при паранеоплазиен синдром на Кушинг.

Особености на приложение и дозировка: При метастазирал карцином на гърдата максималната дозировка е 1,0 g/24 h, разпределена в три приема – сутрин и обед по една таблетка с чаша вода, а вечер две таблетки. В някои случаи са достатъчни само две таблетки дневно. При хиперкортицизъм в зависимост от формата и от биологичните показатели дневната доза варира от 0,5 до 2,0 g, разпределена в 3 – 4 приема. Лечението с ориметен трябва да се комбинира с хидрокортизон 30 mg/24 h.

Особености на употреба: За предпочитане е по-голямата част от дневната доза да се дава вечер, за да се избегне сънливостта през деня. Таблетките се приемат с чаша вода.

Взаимодействие с други лекарства: При едновременно приложение глутетимидът скъсява полуживота на оралните противодиабетни средства и на антивитамини К, поради което дозите им трябва да се адаптират в зависимост от гликемията и протромбиновото време. Скъсява и полуживота на дексаметазона, поради което се комбинира с хидрокортизон!

Странични ефекти: Те са по-често в началото на лечението. Сънливост – наблюдава се често. Атаксия – рядко, главно при големи дози. Гастро-интестинални прояви: гадене, повръщане, анорексия, диария. В първите 1 – 2 седмици може да се развие морбилиформен екзантем, който е бързопреходен. Хипонатриемия, хипотония вертигинозен синдром. Повишение на серумната гама-глутамилтранспептидаза. Рядко – левкоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения. Изключително рядко – вътречернодробна холостаза, алергичен алвеолит (еозинофилен белодробен инфилтрат).

Противопоказания: Свръхчувствителност, порфирия, бременност. При шофьори и машинисти – внимателно!

 

Реклама