Aminophenazone (DCI)

Синоними: Amidophen (Sopharma), Amidophen granul. (Balkanpharma), Amidopyrin (Medexport), Pyramidon (Aventis).

Лекарствени форми: Amidophen – tabl. x 100 mg et x 300 mg, suppos. x 20 mg; Amidophen granul. – fl. x 25,0 g; Amidopyrin – tabl. x 300 mg; Pyramidon – tabl. x 100 mg et x 300 mg.

Действие:

Резорбира се добре при перорално приложение, но по-бавно от аналгина. Свързва се с плазмените протеини 15 – 20 % и има време на полуживот 2 – 7 h. Преминава през хемато-енцефалната и плацентарната бариера. Метаболизира се в черния дроб. Излъчва се с урината под формата на метаболити. Около 3 % от приетата доза се трансформира в червеното багрило рубазонова киселина, която се излъчва с урината и може да и придаде тъмно-жълт или червен цвят.

Показания:

- При главоболие, невралгии, мигрена, радикулити, неврити, миозити, артралгии.

- За лечение на остър ставен ревматизъм и ревмокардит. Поради по-добрата си поносимост при еднакъв лечебен ефект, се предпочита пред салицилатите при острия ревматичен артрит в детската възраст.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

При деца се прилага през в зависимост от възрастта: деца от 4 до 12 месеца – 25 – 50 mg на прием ( 2,5 – 5 ml разтвор), от 2 до 5 години – по 50 – 100 mg на прием, от 6 до 12 години – 100 – 150 mg на прием. Прилага се 3 – 4 пъти дневно. Ректално при деца от 2 до 5 години се прилага по 1 свещичка от 100 mg два пътидневно, а при деца от 6 до 12 години – по 1 свещичка от 100 mg 2 – 3 пъти дневно.

Обичайната дозировка при възрастни с фебрилитет, главоболие, невралгии, миалгии и други е по 1 таблетка от 300 mg 3 – 4 пъти дневно. При остър ставен ревматизъм и при активен ревмокардит у възрастни се прилага във високи дози – по 400 – 500 mg на прием в прахове, таблетки или разтвори 3 – 4 пъти дневно в продължение на 3 – 4 седмици.
Костномозъчна хипоплазия, захарен диабет, олигурия, артериална хипотензия, при склонност към отоци. Да се избягва приложението му при хора с тежки и продължителни заболявания и при стари хора, както и комбинацията му с хематотоксични средства – хлорамфеникол, алкирон, индометацин, цитостатици.
Алергични прояви: уртикария, кожни обриви, по-рядко херпес по устните и ангионевротичен оток. У лица с повишена чувствителност може да причини гранулоцитопения до агранулоцитоза. Диспептични прояви: гадене, загуба на апетит, повръщане – рядко. Задържа натрий и вода в организма, а при сърдечно болни може да доведе до белодробен оток. При предозиране може да доведе до епилептиформени гърчове, намаляване на диурезата, тъмно-жълто или червено оцветяване на урината, засилване на гликозурията при диабетици.
При комбинация с аналгин, фенацетин, фенобарбитал и кофеин аналгетичният му ефект се засилва. Трицикличните антидепресанти, оралните контрацептивни средства и алопуринолът инхибират ензимите, които метаболизират пиразолоновите деривати, поради което засилват ефектите на амидофена. Едновременното му прилагане с непреки антикоагиланти налага предпазливост.
- При простудни заболявания, с изразена фебрилна реакция.
Аминофеназонът има изразен антипиретичен и аналгетичен ефект и по-слабо от ацетизала противовъзпалително действие. Механизмът на противовъзпалително и аналгетичното му действие е свързан с промени на метаболизма на арахидоновата киселина чрез инхибиране на ензима циклооксигеназа (СОХ), с което се намалява синтезата на ендопироксиди с кратък полуживот и на стабилните медиатори на възпалението PgE, и PgD. Аналгетичният му ефект се дължи и на повишаване прага на болковата сетивност в таламуса, в резултат на което се затруднява възприемането на екстеро- и проприоцептивните болкови импулси. Счита се, че и този централен механизъм в аналгетичното му действие е свързан също с повлияване на простагландиновата синтеза в таламуса и други подкорови структури. Антипиретичната му активност се дължи на временно потискане на терморегулаторния и вазомоторния център, както и на потискане образуването, освобождаването и проникването в ЦНС на различни пирогенни субстанции. В резултат на това, както и на лекият му спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура, периферните кръвоносни съдове се разширяват и отдаването на топлина се засилва. Аминофеназонът възбужда ЦНС и при хипертермия у малки деца може да провокира хипертермичен гърч, което налага комбинирането му с фенобарбитал.
 

Реклама