Aminophylline (DCI)

Синоними: Novphyllin (Balkanpharma), Novphyllin (Sopharma), Aminophyllin Tablets (Searle), Aminophyllin injection (Elkins-Sinn – USA), Aminophyllin (Promonta), Euphillin (Buk Gulden), Inophylline (Millot-Solac), Escophyllin (Streuli), Corphillin (Helvepharm), Planphilline300 mg (Lab. du Dr Planter – France), Theophyllamin Jenapharm (Jenapharm), Theophylin i.v. – Rotexmedica (Rotexmedica).

Лекарствени форми: Novphyllin – tabl. x 100 mg, amp. X 480 mg/2 ml pro inj. i. m.., amp. x 240 mg/10ml pro inj. i.v.; Aminophyllin Tablets (Searle) – tabl. x 250 mg et x 300 mg; Aminophyllin injection (Elkins-Sinn) – amp. x 250 mg/10 ml et x 500 mg/20ml; Aminophyllin (Promonta) – tabl. x 100 mg, drag. Retard x 175 mg et x 350 mg, amp. x 240 mg/10ml; Euphillin – caps. retard x 150 mg, x 250 mg et x 350 mg, amp. x 240 mg/10ml et x 720 mg/5 ml; Inophylline – amp. x 240 mg/10 ml; Escophyllindrag. x 100 mg, suppos. x 360 mg, amp x 480 mg/2 ml et x 240 mg/10 ml; Corphillin - amp. x 240 mg/10 ml; Planphillin – tabl. LP x 300 mg; Theophyllamin Jenapharm - amp. x 120 mg/1 ml et x 240 mg/10 ml; Theophylin i.v. – amp. x 250 mg/10 ml.

Действие: Аминофилинът представлява комплексно съединение на теофилина 80%, с етилендиамина – 20 %, което в биологична среда се дисоциира и освобождава теофилин. Има директно миотропно спазмолитично действие, свързано с блокиране на ензима фосфодиестераза. Разширява бронхите вследствие релаксация на гладкомускулнитеим влакна, понижава налягането в системата на белодробната артерия. Инхибира дегранулацията на мастоцитите. Има централен стимулиращ ефект-представлява дихателен аналептик и психостимулант. Стимолира сърдечните съкращения, увеличава минутния обем и сърдечния дебит, разширява коронарните съдове, но повишава кислородната консумация от миокарда, поради която се разглежда като малигнен коронародилататор. Подобрява мозъчното кръвообращение и намалява вътречерепното налягане и мозъчния оток при инсулт. Разширява гладката мускулатура на пикочните и жлъчните пътища. Повишава бъбречния кръвоток, увеличава гломерулната филтрация и повишава диурезата.

Теофилинът има много добра абсорбация при пероралното приемане. Плазменият му полуживот при възрастни е от 3 до 8 h. С плазмените протеини се свързва около 50 % . Неговата ефикасна плазмена концентрация е между 7 и 15 µg/ml. В организма 90 % от внесената доза е метаболира в черния дроб и само 10 % се екскретира непроменен. Елиминира се главно през бъбреците.

Показания:

- При кардинална астма, особено когато пристъпите са съчетани с бронхиолоспазъм и нарушени я на дишането по типа на Чейн-Стокс.

  • При хипертонична енцефалотопия, мозъчни исхемични инсулти, съдови кризи.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти: Гадене, повръщане, световъртеж, главоболие, епигастрални болки, възбуждане, безсъние. Тези прояви могат да бъдат първите признаци на свръхдозиране. Появата на конвулсии е сигурен белег за свръхдозиране. При венозно приложение може да се рухне артериалното налягане.

Противопоказания: В острата фаза на миокардния инфаркт, артериална хипертония, сърдечна недостатъчност, агранулоцитоза, ритъмни нарушения

Да не се прилага едновременно с тролеандомицин поради риск от свръхдозиране на аминофелина. Не се съветва комбинирането му с еритромицин и други макролиди поради риск от повишаване серумната концентрация на теофилина. Симетидинът също повишава серумната концентрация на аминофелина. При едновременно приложение с ензимни индуктори – фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин и рифампицин, серумната концентрация и активността на аминофилина намаляват.
Оралното приложение се започва с по-ниски дози, за да се изпита индивидуалната поносимост – със 7 – 8 mg/kg 24 h,след което дозировката се повишава до 12 mg/kg/24 h, разпределени в 3 приема. При необходимост може да се приложат и по-високи дози, но задължително под контролна серумната концентрация на теофилина, която не бива да надминава 20µg/ml. Венозно се инжектира много бавно по 1 ампула от 10 ml (240 mg), разреден в 10 – 20 ml 20 % или 40 % разтвор на глюкоза. Може да се приложи и във венозна перфузия за 2 – 3 h в доза 240 – 480 mg, разграден в 500 ml 5 % разтвор на глюкоза. Мускулно се инжектира по 1 ампула от 2 ml (480 mg). при пациенти със затлъстяване дозировката се адаптира с идеалната им телесна маса.
- Прилага се при бронхиална астма с пароксизмална диспнея, при астма с постоянна диспнея и при спастични форми на хронични обструктивни бронхопневмопати особено с клинични прояви на застой в малкия кръг.
 

Реклама