Amodiaquine (DCI)

Синоними: Flavoquine (Aventis), Camoquin (Parke-Davis).

Лекарствени форми: Flavoquine – tabl. x 200 mg, susp. fl. x 90 ml (50 mg/5 ml); Camoquine – tabl. x 200 mg et tabl. forte x 600 mg, suspensio – fl. x 60 ml (50 mg/5 ml).

Действие: Амодиаквин е синтетично антималаргично средство. Неговата антималаргична активност се характеризира със шизонтоцидно действие, което води до разрушаване на интраеритроцитните форми на 4 вида маларийни плазмоиди – Plasmodium falciparum, P.malariae, P.vivax и P.ovale. Съществуват щамове на P. falciparum, които са резистентни на амино-4-квинолони в много региони на Африка, Азия и Южна Америка и тяхното географско разпространение постоянно нараства. Амодиаквинът запазва своята активност срещу много щамове на P. falciparum, резистентни на хлороквин.

Абсорбцията на амодиаквина в стомашно-чревният тракт е бърза и пикови плазменни концентрации се достигат за по-малко от 1 h. Амодиаквинът претърпява бърза биотрансформация в неговия активен метаболит монодезетиламодиаквин, поради което той не се открива в кръвта 8 h след орално приемане. Пиковите концентрации на монодезетиламодиаквина в плазмата се достигат между 2-ия и 3-ия час. Неговото елиминиране е много бавно, с терминален полуживот около 15 дни. Монодезетиламодиаквинът се концентрира, както и другите 4-аминоквинолони, в еритроцитите. Концентрациите му в цялостна кръв са 4 – 6 пъти по-високи от тези в плазмата. Той упражнява in vivo шизонтоцидното действие на препарата. През първите 24 h само 2 – 3 % от внесената доза се елиминират с урината.

Показания: За лечение на маларийни пристъпи.

Особености на приложение и дозировка: В детска възраст се дозира по 25 – 30 mg/kg обща доза, разпределена в 3 дни. По точно дозата се адаптира според възрастта на детето, както е посочено в таблицата:

Възраст на

Брой на дозировъчните

Брой на

детето в години

лъжички (50 mg/5 ml)

таблетките от 200 mg

под 1 година

1

-

1 - 2

2

-

3 - 4

3

-

5 - 7

4

1

8 -

6

1,5

11 - 15

8

2

При децата под 5 години по-подходяща за дозиране е оралната суспенсия (50 mg/5 ml). Таблетките от 600 mg не са подходящи за детската възраст. Те се приемат с малко вода по време или след нахранване.

При възрастни лечението се провежда с обща доза 35 mg/kg телена маса, разпределена в 3 дни:

  • първия ден по 15 mg/kg, разделени в 2 приема през 12 h.

  • втория и третия ден по 10 mg/kg, в 2 приема през 12 h.

При възрастен човек с телесна маса 70 kg това отговаря на:

  • първия ден 4 х 200 mg сутрин и 4 таблетки вечер.

  • следващите два дни по 2 таблетки сутрин и 2 вечер.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти: Най-сериозни са левкоцитопения с неутропения до агранулоцитоза и хепатити, понякога летални. Това налага непосредствен лабораторен контрол на хематологичните показатели и на чернодробните функции и при необходимост прекъсване на лечението. Рядко са наблюдавани в хода на лечението гадене, повръщане, диария, летаргия, кожни ерупции, пигментации по ноктите и лигавиците (при продължително лечение). Наблюдавани са и очни смущения – нарушения в акомодацията, потъмняване на корнеята, понякога иреверзибилна ретинопатия.

Противопоказания: Предхождаща алергия към амино-4-квинолонови препарати, предхождаща агранулоцитоза, причинена от други медикаменти, предхождащо чернодробно увреждане, ретинопатия, по време на бременността, ако има друга алтернатива.

Да се избягва комбинирането му с хепатотоксични и миелотоксични лекарства.
 

Реклама