Ampicilline (DCI)

Синоними: Ampicillin (Balkanpharma), Standacillin (Biochemie), Ampicilline Panpharma inj. (Panpharma), Ampicilin Berlin-Chemie (Berlin-Chemie), Ampicillin-Ratiopharm (Ratiopharm), Ampicillin Stada (Stada), Ampicillin-Kapseln (Jenapharm), Binotal (Bayer), Cimexillin (Cimex), Helvecillin (Helvepharm), Negmapen (Lab. Negma), Totapen (Bristol), Pentrexyl (Bristol), Semicilline (Chinoin).

Лекарствени форми

Действие:

Има сравнително слаба чревна резорбция – 30-40%. При новородени чревната резорбция на пеницилина е висока – около 70%. Максималната плазмена концентрация при перорално приемане се достига след 90-120 минути, при мускулно инжектиране след 60 минути, а при интравенозно внасяне – след 15 минути. С плазмените протеини се свързва около 20%. Плазменият му полуживот е средно 60 минути при лица с нормални бъбречни функции. Дифузията му в повечето тъкани и телесни течности е добра. Терапевтични концентрации се установяват в бронхиалните секреции, синусите, амниотичната течност, слюнката, ликвора, серозните кухини, средното ухо. Преминава и в майчиното мляко. При перорално приемане концентрация та му в жлъчката е по-висока от тази в плазмата. Не се метаболизира в организма. Елиминира се главно с урината – 70-80% под активна форма. Около 20% се излъчва с жлъчката.

Показания

Особености на приложение и дозировка

При пациенти с ХБН дозировката се адаптира съобразно стойностите на креатиновия клиърънс: от 1 до 0,5ml/s – 2,0 до 4,0g/24h (максимална доза 4g/24h), разпределена в 2 приема; от 0,5 до 0,17ml/s – начална доза 1g, а след това по 500mg за 24 часа. При тежки случаи тази дозировка може да се окаже недостатъчно и тогава е най-добре тя да се адаптира, съобразно концентрациите на ампицилина в серума и евентуално в ликвора.

Перорално се приема на гладно – 1 час преди или 2 часа след ядене. За мускулно или венозно приложение един флакон от 500mg се разтваря в 5ml стерилна двойно дестилирана вода и се получава 10% разтвор. Гранулите за сироп се суспендират в 40ml вода. В 1ml от суспенсията се съдържат 50mg ампицилин. Да се разклаща преди употреба.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Лекарствени форми

: Ampicillin – caps. x 250mg, film-tabl. x 500mg, granul. pro susp. fl. x 40ml (50 mg/ml), fl. x 250mg, x 500mg, 1g pro inj. i.m. et i.v.; Standacillin – caps. x 250 mg, x 500mg, granul. pro susp. fl. x 60ml (25 mg/ml et 50 mg/ml), fl. x 250mg, x 500mg et 1g pro inj. i.m. et i.v., fl. x 2g pro infus. i.v.; Ampicilline Panpharma inj. – fl. x 500mg, x 1g, x 2 g pro inj. i.m. et i.v.; Ampicillin Berlin-Chemie – granul. pro susp. fl. x 100ml (250mg/5ml); Ampicillin-Ratiopharm – amp. x 500mg, x 1 g, x 2g pro inj. i.m. et i.v., lacktabl. x 1g, susp. fl. x 60ml (250mg/5ml); Ampicillin-Kapseln – caps. x 250mg; Ampicillin Stada – tabl. x 1g, granul. pro susp.(250mg/5ml); Binotal – caps. x 250mg, fl. x 500mg pro inj. i.m. et i.v.; Cimexillin – caps. x 500mg, sirupus fl. x 100ml (50mg/ml); Helvecillin – caps. x 500mg, sirupus fl. x 100ml (250mg/5ml); Negmapen – caps. c 500mg, susp. fl. x 60ml (500mg/5ml); Totapen – tabl. x 250mg, caps. x 500mg, sirupus fl. x 60ml (125mg/5ml, 250mg/5ml et 500mg/5ml), fl. x 250mg, x 500mg et x 1g pro inj. i.m. fl. x 2g pro inj. i.v.; Pentrexyl – fl. x 500mg pro inj. i.m. et i.v.; Semicilline – caps. x 250mg, sirupus fl. x 60ml (25mg/ml).
Свръхчувствителност към пеницилини, вирусни инфекции от групата Herpes virus, главно инфекциозна мононуклеоза.
Рядко се наблюдават диспептични явления – оригване, повдигане и повръщане, метеоризъм, диария. Сравнително често се наблюдават алергични реакции.
: При по-леки инфекции ампицилинът се прилага перорално по 0,5-1g през 4-6 часа. При тежки инфекции се прилага мускулно или венозно в дневна доза 6-12g, а при сепсис до 20g. При кърмачета и по-големи деца ампицилинът се прилага венозно, мускулно или перорално по 50 до 400mg/kg дневно, разделена в 4 апликации. На новородени до 7 дни се инжектира по 50mg/kg/24h i.m. или i.v., разделени в 2 апликации през 12 часа.
: Прилага се за лечение на: уроинфекции, особено причинени от Proteus vulgaris и ентерококи; при смесени инфекции на двигателните органи – пневмонии, бронхиектазии, белодробни абсцеси. При стомашно-чревни инфекции. При инфекции на жлъчните пътища – холангити, холецистити. При ендокардити и миокардити. Септични състояния.
Има бактерициден тип на антибактериално действие, което се осъществява чрез инхибиция на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Антибактериалният му спектър обхваща голям брой Gram(+) и Gram (-) микроорганизми. Обичайно чувствителни кироорганизми са: стрептококи от група А, Streptococcus mitis et sanguis, Streptococcus faecalis, пневмококи, гонококи, менингококи, лептоспири, Corynebacterium diphtherie, Listeria monocutogenes, Clostridium, Fusobacterium, Esch. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertusis, Brucella, Vibrio cholerae, Staphilococcus aureus – непродуциращи пеницилаза щамове. Ефектът му спрямо Gram (-) микроорганизми е 10 пъти по-силен от този на бензилпеницилина, а ефектът му спрямо Gram (+) коки е 2-4 пъти по-слаб. Изключение правят листериите, спрямо които ампицилинът е по-активен спрямо бензилпеницилина. Не действа (MIC>=16m g/ml) на пеницилиназапродуциращите стафилококи, а така също на Enterobacter aerogenes, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Serratia, Providencia, микоплазми, хламидии, рикетсии и Acinetobacter.
: Виж по-долу.
 

Реклама