Amrinone (DCI)

Синоними: Inocor lactate injection (Winthrop pharm.), Wincuram (Winthrop).

Лекарствени форми:

Действие:

Амринонът не е бета-1-адренергичен агонист. За разлика от дигиталиса не инхибира Na/K-ATP-азна активност. Съдоразширяващият му ефект се дължи на директна релаксация на глатката мускулатура на съдовата стена, което води до намаление на преднатоварването и следнатоварването на сърцето.

Увеличава миокардния контрактилитет и сърдечния дебит, без да повишава консумацията на кислород.

Сърдечната честота и артериалното налягане не търпят съществени промени.

При здрави доброволци след i.v. болус на 0,68-1,2 mg/kg, амринонът има 3,6 часа плазмен полуживот. При болни със СН на венозна инфузия, плазменият полуживот на препарата е 5,8 часа. Свързва се с плазмените протеини в 10-49%. След i.v. болус на 0,75 mg/kg при болни със сърдечна недостатъчност УО се повишава с 28%, а при 3,0 mg/kg – 61%. Пиков момент настъпва след 10 мин., независимо от дозата. Продължителността на действието зависи от приложената доза и е 30 мин за 0,75 mg/kg и около 2 часа за 3 mg/kg. Метаболизира се в черния дроб до няколко метаболита. Излъчва се непроменен (10-40%) и като метаболити главно с урината (63%) и с фекалиите (18%) за 72-96 часа. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания:

Странични ефекти:

При големи дози, прилагани продължително време може да се наблюдават хепатотоксични прояви – повишаване на трансаминазите, повишение на билирубина и жълтеница.

Може да причини аритмии, ангинозни болки, хипотония.

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

За лечение на конгестивна СН на недоносени, дозата е 0,75mg/kg за 5 мин., последвано от интравенозна инфузия в доза 5 m g/kg/24часа за 15 дни и още 5 дни ц 50% от дозата.

При деца се започва с болус доза от 3-4,5 mg/kg фракционирано, последвано от трайна интравенозна инфузия в доза 5-10 m g/kg/min. За новородени болус дозата е същата, а последващата инфузия се прави в доза 3-5m g/kg/min.

Разтворът за венозна инфузия се приготвя преди инжектирането, като ампулата се разрежда само с физиологичен разтвор и трябва да се приложи не по-късно от 24 часа. Да се пази от светлина.

Лечението с амринон се прилага само при болни в сектори за интензивно лечение и на непрекъснат хемодинамичен контрол. Лечението започва с натоварваща доза от 0,75 mg/kg дадена за 2-3 мин. Продължава се с венозна инфузия 5-10 m g/kg/min. Скоростта на инфузията се адаптира в зависимост от индивидуалния отговор на всеки пациент. Общата доза не трябва да надминава 10 mg/kg/min. Може да се комбинира с вазодилататори или добутамин.
Обструктивна кардиомиопатия, тежка хиповолемия, сърдечна аневризма, остър миокарден инфаркт, хипокалиемия, тромбоцитопения, тежка ХБН, бременност, свръхчувствителност.
Разтворът на препарата не бива да се смесва с други субстанции. Комбинираното лечение с амринон и дигоксин води до адитивни инотропни ефекти. При едновременно прилагане на амринон с дизопирамид са описани ексцесивни хипотонии.
При продължително лечение в големи дози е възможна тромбоцитопения. Възможно е гадене, повръщане, коремни болки, рядко анорексия.
Прилага се за краткотрайно лечение на застойна сърдечна недостатъчност при пациенти, които не са отговорили адекватно на лечението с дигиталисови гликозиди, диуретици и вазодилататори.
Амринонът е представител на нов клас кардиоинтропни агенти, различни от дигиталосовите гликозиди и катехоламините. Наричат се калциеви агонисти. Има мощно позитивно инотропно действие и вазодилаторна активност. Механизмите на инотропното и съдоразширяващо действие са в резултат на инхибиране на цАМР фосфодиестераза III в миокарда, повишаване нивото на сАМР в клетката, активиране на фосфокиназата и увеличаване на трансмембранното навлизане на калции в клетките.
Amp. x 100mg/20ml.
 

Реклама