Argatroban (DCI)

Синоними: Acova (SmithKline Beecham).

Лекарствени форми: Fl. x 2,5 ml (100/ml).

Действие: Представлява синтетичен директен тромбинов инхибитор, дериват на L-ангина. Той се свързва обратимо с тромбина и не изисква ко-фактор (антитромбин III) Неговият антикогулантен ефект се проявява чрез инхибиране на тромбин-катализираните и индуцирани реакции: фибринообразуване, активиране на коагулантните фактори V, VIII, и XIII, протеин С и тромбоцитната агрегация. Аргатробан е високоселективен към тромбина и няма афинитет към подобните серинови протеази (трипсин, фактор Ха, плазмин и каликреин). Проявява своя ефект както към свободния тромбин, така и към тромбина в съсирека. Не взаимодейства с хепарин-индуцираните антитела и не предизвиква антителен отговор. Антикоагулантния ефект на аргатробана се проявава незабавно след венозно приложение. Стабилни плазмени нива се достигат за 1 – 3 часа. Свързва се в 54 % с плазмените протеини. Разпределя се предимно в екстрацелуларната течност. Метаболизира се в черния дроб до 4 основни метаболита, като главния има слаб антикоагулантен ефект. Основният препарат преобладава непроменен в плазмата. Терминалният елиминационен полуживот е 39 – 51 минути. Екскретира се предимно с фецеса посредством билиарна секреция. Около 22 % се екскретира с урината.

Показания: За лечение на тромбози при пациенти с хепарин-индуцирана тромбоцитопения.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се след спиране на хепариновото лечение. Разтваря се с 250 ml физиологичен разтвор или 5 % глюкоза до работна концентрация 1 mg/ml. Препоръчителна доза за възрастни е 2 μg/kg/min приложена като продължителна инфузия. Контрол на лечението се извършва според стойностите на аРТТ – 1,5 – 3 пъти удължаване на изходните стойности. Максималната доза е 10 μg/kg/min. При чернодробно увреждане се намалява дозата и се започва с 0,5 μg/kg/min с постепенно увеличаване според аРТТ. При бъбречна недостатъчност не се изисква титриране на дозата.

Взаимодействие с други лекарства: Пероралните антикоагуланти и антиагрегантните потенцират антикоагулантния му ефект. Не се прилага с хепарин.

Странични ефекти: Кървене, хипотония, кашлица, диспнея, обриви, треска, диария.

Противопоказания: Свръхчувствителност към някои от съставките на медикамента, хеморагична диатеза.

 

Реклама