Artesunate (DCI)

Синоними:

Лекарствени форми:

Действие:

Шизонтоцидната активност на артезуната, внесен per os бе доказана in vivo върху хлороквинчувствителни и хлороквинрезистентни щамове на Plasmodium при експериментални модели на малария у опитни животни. При всички проучвания бързината на действието на артезуната винаги е била по-голяма от тази на перорално внасяния хлороквин и от тази на хинина, внесен венозно, независимо от щама и дозата. При експериментални модели на малария у маймуни от рода на Macacus, която е най-близко до маларията у човека, лечебната доза на артезуната е била същата като тази на хлороквина и 10 пъти по-ниска от тази на хинина, за да настъпи оздравяване на заразените маймуни

Артезунатът, приложен на опитни животни в доза 50 пъти по-висока от терапевтичната при човека, не води до увреждане на ЦНС, сърдечно-съдовата и дихателната система. В организма той се метаболизира значително и неговият основен метаболит Dihydroartemisinine, се натрупва избирателно в инфектираните еритроцити. Плазменият му полуживот е около 2 h.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Да не се прилага без мнението на лекар-паразитолог по време на бременността, особено през първите 3 месеца. Поради липса на данни за преминаване в майчиното мляко да се прилага при кърмачки или ако приложението му е наложително, кърмачката трябва да прекъсне кърменето по време на лечението с Arsumax.
Има добра поносимост. В някои случаи са наблюдавани намаление броя на ретикулоцитите и леко повишение активността на трансаминазите, но без видими клинични прояви.
При възрастни се прилага по 2 таблетки сутрин и вечер през първия ден от лечението, а от 2-ия до 5-ия ден – по 1 таблетка сутрин и вечер. При деца първия ден се дозира по 2 mg/kg телесна сутрин и вечер, а от 2-ия до 5-ия ден – по 1 mg/kg. Медикаментът се отпуска само по лекарско предписание.
Прилага се за лечение на тежки форми на малария, в частност при случаите, резистентни на другите антималарични средства. Поради бързината на своето действие артезунатът е показан при формите на малария, лекувани със закъснение или след неуспех от първоначалното лечение.
Artesunate е дериват на Dihydroartemisinine hemisuccinate, който пък е получен чрез редукция от Artemisinine. Последният е екстракт от едно растение на китайската традиционна медицина, познато под названието Artemisia annua.
Tabl. x 50 mg.
Arsumax (Sanofi Winthrop).
 

Реклама