Atenolol ( DCI )

Синоними: Atenolol “ Pharmachim “( Sopharma, Balkanpharma ),Tenormin ( ICI ), Atenolol ( Pohl Boscamp ), Atenolol Heumann ( Heumann ), Atenolol-Ratiopharm ( Ratiopharm ), Atehexal ( Hexal Pharma ), Duratenol ( Durachemie ), Juvental ( Hening ), Tenobasan ( Sagitta ), Tenormin ( Zeneca ), Tenormin ( Rhein Pharma ), Tenormin ( Medimpex ), Atenolol ( Generice ), Atenolol Wolff ( Dr. A. Wolff ), Dignobeta ( Dignos Luipold Werk ), Mezarid ( Genefarm ), Prinorm ( ICN Gelanica ), Sinarome ( Faran ), Tenormin ( Alkaloida ).

Лекарствени форми:

Действие: Атенололът е кардиоселективен бета-блокер с ниска липофилност, без вътрешна симпатикомиметична активност и мембраностабилизиращо действие. В терапевтични дози оказва отрицателен хроно- и инотропен ефект върху сърцето, в резултат на което намалява кислородната консумация на исхимичния миокард. Предизвиква благоприятно преразпределение на коронарния кръвоток в полза на субендокардиалните исхемични зони. Действието му се проявява както в покой, така и при физически усилия, когато симпатикусовата активност е висока. Броят на ангинозните пристъпи намалява, толерансът на болните към физически натоварвания се повишава. Антихипертензивното му действие се обуславя от влиянието му върху ЦНС, потискане освобождаването на ренин от бъбреците, намаляване на сърдечния минутен обем и на честотата сърдечните съкращения. Хипотензивният му ефект настъпва бързо и достига максимума си към третата седмица. Антиаритметичният ефект на антенолола се дължи на блокада на бета-адренергичните рецептори в миокарда и на отрицателното му батмо-, дромо—и хронотропно действие. Потиска възбудимостта на синусовия възели на ектопичните огнища, особено при ексцесивна симпатикусова стимулация. Забавя скоростта на бавната спонтанна деполяризация ( фаза 0 ) и на бързата поляризация, без да променя съществено потенциала на покой и фазата на реполяризация. Той е водно разтворим и почти не преминава през ликворната бариера.

При перорален прием има бърза и непълна резорбция – в около 50 %. Началото на действието му варира, максимални плазмени концентрации се достигат за 2 – 4 h и има продължителност 24 h. Приложен венозно има незабавно начало на действие, пикови плазмени концентрации се достигат за 5 min и има продължителност на действие 24 h. Свързва се в много малка степен с плазмените протеини 6 – 16 %. Метаболизира се в много малка степен в черния дроб с плазмен полуживот 6 – 7 h. Екскретира се в урината и фецеса. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко.

Показания: - Прилага се при всички форми на стенокардия с изключение на стенокардията на Prinzmetal. В острата и в хроничната фаза на микардния инфаркт.

  • Тахикардия зависими надкамерни и камерни аритмии при ИБС, ХКМП, АХ и тиреотоксикоза.

  • Прилага се за лечение на лека и умерена артериална хипертония, самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни средства.

  • Други: за лечение и профилактика на мигренозни пристъпи; за преодоляване на абстинентния синдром при алкохолици; при остри стресови състояния.

Обичайна дозировка:

100 – 200 mg/24 h.

Особености на приложение:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания: АV блок ІІ – ІІІ степен, синусова брадикардия под 50 удара в минута, синдром но болния синусов възел, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, през първите три месеца на бременността.

Странични ефекти: Обикновено има много добра поносимост. Рядко се наблюдават диспептични прояви, брадикардия, засилване проявите на сърдечна недостатъчност.
Да не се комбинира с калциеви антагонисти от верепамилов тип – риск от барикардия и проводни нарушения. Има синергичен ефект с другите антихипертензивни и антиаритметични средства, като честотата на страничните им действия се потенцира. Антихипертензивният му ефект се засилва при едновременно приложение с аспирин, сулфинпиразон и орални контрацептиви. Калциевите соли, ампицилинът и НПВС намаляват антихипертензивният ефект на атенолола.
За лечение на стабилна стенокардия се започва с доза 100 mg на два приема. При необходимост дозата се увеличава постепенно до максимална – 300 mg. При остър миокарден инфаркт се инжектират 5 mg бавно венозно веднага след поставяне на диагнозата и след 10 min дозата може да се повтори. Лечението продължава с перорално дозиране. За лечение на хипертония се започва с дневна доза от 100 mg, дадена наведнъж, която при нужда може да се повиши на 200 mg дневно. При ХВН лечението се провежда с по-малки дози, защото плазменият му живот се удължава. При напреднала ХБН е подходяща комбинацията му с вазодилатори, но не с диуретици. При хемодиализа се отделя в значително количество, което налага даването на допълнителна доза в деня на диализния сеанс. При деца се включва в комбинираната терапия на Fallot.
Tabl. x 25 mg x 50 mg et x 100 mg; Amp. X 5 mg/10 ml pro inj. i. v.
 

Реклама