Aurothioglucose (DCI)

Синоними: Solganal suspension (Schering), Aureotan (Tosse – Germ.).

Лекарствени форми: Solganal suspension – susp. 5 % fl. x 10 ml (1 ml = 50 mg aurothioglucosa); Aureotan – susp. amp. x 10 mg, x 25 mg, x 50 mg et x 100 mg.

Действие: Представлява стерилна 5 % маслена суспенсия на ауротиоглюкоза за мускулно приложение. Съдържа приблизително 50 % злато. След мускулно инжектиране на суспензията златото се абсорбира бързо и в около 95 % се свързва с плазмените протеини. Терапевтична плазмена концентрация се поддържа след еднократна инжекция около 7 дни. Времето на полуживот след първото инжектиране е 3 – 27 дни. След третата доза, времето на полуживот се увеличава до 14 – 40 дни и достига до 168 дни след единадесетата седмична доза. Около 50 – 60 % от плазмената концентрация преминава в синовиналната течност. Механизмът на действие на златото не е точно установен, но се счита че намалява синовиалното възпаление и забавя хрущялната и костната деструкция. Тези му ефекти се свързват с инхибиране активността на лизозомните ензими, блокиране на сулфхидрилните и дисулфидните групи на протеините, забавено образуване на колаген, усилване на имунния отговор с увеличено образуване на антитела. Приблизително 70 % от внесеното злато се елиминира с урината и около 30 % с фекалиите.

Показания: Препаратът е най-ефективен, в комбинация с НПВС, в най-ранните стадии на ревматоидния артрит, още преди появата на трайни деформации. В късните стадии на болестта с костни деформации има по-ограничено приложение за потискане на прогресията на заболяването.

Особености на приложение и дозировка: Да не се прилага венозно! Преди употреба флаконът със суспенсията трябва да се разклати и да се затопли до телесната температура, което улеснява изтеглянето на суспензията. Пациентът трябва да е в легнало положение. Инжектира се дълбоко мускулно в глутеалната област. Първоначалната доза е 10 mg, втората и третата по 25 mg, четвъртата и следващите дози – по 50 mg. Интервалът между отделните дози е една седмица. Дозата от 50 mg се продължава през едноседмични интервали до обща курсова доза 0,8 – 1,0 g солганол. Ако след постигане на тази курсова доза има подобрение и няма токсични прояви, лечението може да продължи много месеци, като се инжектира по 50 mg през 3 – 4 седмични интервала. Доза над 50 mg за една седмица е контраиндицирана. През последните години има тенденция седмичната доза да бъде по-малка – 25 mg. След инжекцията болният остава под наблюдение 15 – 20 min. Пред всяка поредна инжекция се изследват урината, броят на левкоцитите и чернодробните проби. В детската възраст се прилага начална пробна доза от 0,25 – 0,33 mg/kg седмично, след което, при добра поносимост, дозата се повишава с 25 – 33 % седмично до максимална седмична доза 1 mg/kg, като еднократната доза не бива да надвишава 25 mg.

Странични ефекти: Наблюдават се в около 30 % от лекуваните, но само около 5 % от тях са по-тежки. Най-често се появяват кожни обриви, протеинурия, тромбоцитопения и чернодробни увреждания – индикации за незабавно прекъсване на лечението. По-рядко се наблюдават: левкоцитопения до агранулоцитоза, тежки полиневрити и енцефалити, тежък нефрозен синдром, белодробна фиброза – златен бял дроб.

Противопоказания:

Бъбречни и чернодробни заболявания, левкоцитопения, тромбоцитопения, анемия, склонност към алергични реакции, фебрилитет, туберкулоза, захарен диабет, кахексия, бременност и кърмене.
 

Реклама