Azathioprine (DCI)

Синоними: Azathioprin (Medexport), Azathioprin-Ratiopharm (Ratiopharm), Imuran (Burroughs Wellcome), Imurek (Wellcome), Imurel (Wellcome), Zytrim 50 (Klinge).

Лекарствени форми: Tabl. x 25 mg et x 50 mg; Amp. x 100 mg/20 ml суха лиофилизирана субстанция.

Действие: Азатиопринът има по-изразено имуносупресивно, отколкото цитостатично действие. Имуносупресивната му активност е насочена върху клетъчно медиирания имунитет, като потиска развитието на Т лимфоцитите. Той инхибира образуването на антитела като първична имунна реакция и затова е ефективен при органна трансплантация. В организма азатиопринът се превръща във фармакологично активен метаболит – 6-меркаптопурин, който от своя страна се метаболизира до 6-тиопикочна киселина. Последната под въздействието на ксантиноксидазата се превръща в пикочна киселина и се развиват хиперурикемия и хиперурикозурия. След перорален прием се резорбира добре, началото на действието му варира, а пикова серумна концентрация се получава за 1 – 2 h. Времето на полуживот на препарата е 5 h. След венозно приложение има незабавно действие, пикови плазмени концентрации се достигат за 30 – 45 min. Елиминира се с урината. Преминава плацентарнта бариера и в майчиното мляко.

Показания: Прилага се за имуносупресивно лечение при алотрансплантация на бъбрек и редица имунни и автоимунни заболявания: хронични гломерулонефрити, бързопрогресиращ гломерулонефрит, системни васкулити - SLE, Polyarteriitis nodosa, дерматомиозит, ревматоиден полиартрит,хроничен улцерозен колит, псориазис, синдром на Goodpasture, myasthenia gravis и други.

Обичайна дозировка: 1 – 1,5 mg/kg/24 h.

Особености на приложение и дозировка: За имуносупресивно лечение на имунни и автоимунни заболявания при възрастни и деца се прилага в доза 0,75 – 1,0 mg/kg/24 h в продължение на 30 – 40 дни, след което се намалява с една трета и се дама в продължение на 5 – 6 месеца. При бъбречна трансплантация на възрастни и деца се дава еднократна доза от 2 – 3 mg/kg телесна маса 2 – 3 h преди операцията перорално или венозно. Следващите 3 – 5 дни се прилага в дневна доза 2 mg/kg, след което се намалява до 1 mg/kg/24 h.

Особености на употреба: За венозна употреба флаконът се разтваря с 10 ml стерилна дестилирана вода до бистър разтвор и след това се доразрежда със стерилен солеви разтвор или глюкоза и се влива капково за 30 – 60 min. Ако е необходимо лечение с азатиоприн при бременни, дозата се намалява до минимално-ефективната. По правило не бива да се започва лечение с имурин ако е известно че пациентката е бременна.

Взаимодействие с други лекарства: Едновременното му прилагане с алопуринол, който е блокатор на ксантиноксидазата, потенцира действието на азатиоприна, дава възможност да се намали дозата му и да се предотврати развитието на хиперурикемия и образуването на конкременти в отводящите пикочни пътища. Едновременното му приложение със симетидин, фуроземид и D-penicillamin трябва да се избягва, поради непроучени до този момент лекарствени взаимодействия.

Странични ефекти: Анорексия, гадене, повръщане, отпадналост; чернодробни увреждания – холостаза, токсичен хепатит; понижаване резистентността към инфекции; потискане на хемопоезата – левкоцитопения, тромбоцитопения, анемия, най-често транзиторна след спиране на препарата.

Противопоказания: Тежко потискане на хемопоезата, тежки чернодробни заболявания, хронична бъбречна недостатъчност .

 

Реклама