Azlocilline (DCI)

Синоними: Azlocillin (Balkanpharma), Securopen (Bayer), Azlin (Miles Pharmaceutical)

Лекарствени форми

Действие:

Приет перорално, азлоцилинът не се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се прилага само венозно. Инжектиран венозно прониква и се разпределя добре в телесните тъкани и биологичните течности, особено в урината, жлъчката, бронхиалния и раневия секрет, в костите. В ликвора прониква слабо, освен при възпалени менинги. Преминава трансплацентарно и в малки количества в майчиното мляко. С плазмените протеини се свързва 20-40%. Плазменият му полуживот е 75 минути, но при новородени и при болни с ХБН, той се удължава. Излъчва се непроменен в урината около 50-70% от приетата доза чрез гломерулна филтрация и тубулна екскреция. Около 20-25% от приетото количество се елиминира в жлъчката непроменен при нормална чернодробна функция. Преминава през диализната мембрана при хемодиализирани пациенти.

Показания

Особености на приложение и дозировка

При новородени се прилага по 100mg/kg на 12 часа венозно. На деца от 2 до 12 месеца – по 100mg/kg/8h и на деца от 1 до 14 години – по 75mg/kg/8h. При недоносени се прилага по 50mg/kg12h.

При болни в стадии на ХБН се прилага: при креатинов клирънс от 0,5 до 0,16ml/s по 1,5-2,0g/8h, а при клирънс под 0,16ml – по 1,5-2,0g/12h. При пациенти на хемодиализно лечение се прилага по 3g след всяка диализа, а след това по 3g на 12 часа.

Разтворът за венозно инжектиране се приготвя непосредствено преди употребата. За целта във флакона се вкарва за всеки грам азлоцилин най-малко 10ml вода за приготвяне на инжекционни разтвори, физиологичен разтвор или 5% разтвор на глюкоза, след което се разклаща енергично до разтваряне. Струйно-венозно се инжектира бавно – за 5минути. За венозна инфузия разтворът се разрежда допълнително в 50-100ml физиологичен разтвор или разтвор на Рингер и се перфузира за 30 минути.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към пеницилинови препарати и цефалоспорини
Алергични реакции – кожни обриви, сърбеж, ринит, бронхоспазъм, ангионевротичен оток, рядко анафилактичен шок. Диспептични прояви – гадене, повръщане, диария. Кандидоза на лигавиците. Стягане в гърдите при бързо вливане на големи дози.
При комбиниране с аминозиди двата медикамента се инжектират на различни места през интервал от 1 час, поради риск от инактивация. Не се препоръчва едновременното приложение на азлоцилин с хепатотоксични медикаменти, хепарин и други антикоагуланти.
: При възрастни се прилага във венозна инфузия по 2g 3-4 пъти дневно при средно-тежки инфекции, а при много тежки се прилага по 5g 3-4 пъти дневно. За предотвратяване на риска от създаване на резистентни щамове може да се комбинира с аминогликозиди, особено при имуносупресирани пациенти.
: Прилага се за лечение на инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa и на полимикробни инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми, особено в комбинация с аминогликозиди, и по-специално при инфекции в малкия таз, уроинфекции, септични състояния, ендокардити, интраабдоминални инфекции, инфекции на костите и ставите, жлъчни инфекции, мозъчни абсцеси и менингити.
Азлоцилинът е ацилуреидопеницилин с бактерициден тип на действие, като потиска биосинтезата на клетъчната стена на ниво на транспептидазните ензими. Неустойчив е спрямо действието на бета-лактамази и на киселини. Неговият антибактериален спектър на действие включва голям брой Gram(-) микроорганизми и преди всичко той е един от най-активните антипсевдомонасни антибиотици. Освен Pseudomonas aeruginosa, чувствителни на неговото действие са Klebsiella, Esch. coli, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Haemophilus influenzae, Bacteroides и някои щамове на Proteus. Той е 6-8 пъти по-активен срещу Pseudomonas и 10 пъти – срещу ентеробактерии, отколкото карбеницилина. Чувствителни спрямо препарата са и някои Gram(+) микроорганизми – стрептококи, някои щамове стафилококи, пневмококи, клостридии, Enterococcus, Corynebacterium.
: Azlocillin – fl. x 500mg, x 1g, x 2g; Securopen –fl. x 500mg, x 1g, x 2g, x 5g; Azlin – fl. x 1g, x 2g, x 5g.
 

Реклама