Aztreonam (DCI)

Синоними: Azactam (Squibb), Azactam (Bristol).

Лекарствени форми: Fl. x 500 mg et 1,0 g pro inj. i.m. et i.v.; Fl. x 2,0 g pro i.v. infuse.

Действие: Азтреонамът е антибиотик с нова моноциклична бета-лактамна структура. Антибактериалното му действие се дължи на свързването му с пеницилин-свързващия протеин 3. Неговият антибактериален спектър на действие включва Gram (-) микроорганизми с изключение на стриктните анаероби. Той има висока бактерицидна активност към всички ентеробактерии (Esch.coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citobacter, Proteus, Providencia, Morganella, Yersinia), Pasteurella, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pseudomonas. Непостоянно чувствителни са: Acinetobacter – 50 % от щамовете, Bordetella, Moraxella. Резистентни на азтреонама са: Alcaligens, всички Gram (+) микроорганизми, всички анаеробни причинители.

Не се абсорбира в червата, поради което се прилага само парентерално. При мускулно инжектиране резорбцията му е близка до 100 %. Плазменият му полуживот е 1 h и 42 min. Ниво на свързване с плазмените протеини – 56 %. Има добра дифузия във всички телесни структури и в биологичните течности,включително в костите и жлъчката. Ликворните концентрации са умерено високи. Азтреонамът се метаболизира слабо в организма, а метаболитите му са неактивни. Екскретира се главно през бъбреците – 60 – 70 % от инжектираната мускулно или венозно доза се елиминира в непроменен вид с урината през първите 8 h след инжектирането. Около 12 % от внесеното количество се екскретира с фекалиите в непроменена форма и като метаболити. При хемодиализа за 4 h се излъчва около 50 % от приетото количество.

Показания: Прилага се за лечение в болнична обстановка само на възрасти пациенти след антибиотикограма при тежки инфекции на бъбреците и пикочните пътища, абдоминални инфекции, включително и след оперативни интервенции, при инфекции на бронхо-пулмоналната система, инфекции на кожата и меките тъкани, ендокардити, септични състояния, остри гонорейни уретрити. Все още липсват данни за ефикасността му при лечението на менингеални инфекции. Поради тесния му антибактериален спектър на действие, при инфекции на кожата и меките тъкани, както и при абдоминални и акушеро-гинекологични инфекции, които се дължат най-често на смесена флора е добре да се комбинира с други антибиотици.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се парентерално – мускулно или венозно бавно или във венозна перфузия. Изборът на начина на внасяне и дозировката зависят от чувствителността на патогенния причинител, от локализацията и тежестта на инфекцията. Мускулното инжектиране се прилага при остри цистити и при остри некомплицирани гонококови инфекции, като се прилага една единствена доза от 1,0 g, а така също при инфекции на горните пикочни пътища и при остри хронични пиелонефрити, при които се дозира по 1,0 g/ 12 h. При тежки инфекции азтреонамът се прилага венозно струйно или в краткотрайни перфузии по 1,0 g на всеки 8 или 12 h. При особено тежки инфекции и по-специално причинени от Pseudomonas aeruginosa дневната доза може да бъде повишена до 6,0 g, максимално до 8,0 g, разпределена в 3 или 4 венозни апликации. Ако азактамът се прилага самостоятелно продължително време, съществува опасност от появата на супер инфекция от Gram (+) микроорганизми, поради което в тези случаи е подходящо да се комбинира с аминогликозиди, цефалоспорини, клиндамицин или метронидазол. При болни с ХБН дозировката трябва да се ажустира съобразно стойностите на креатининовия клирънс – когато той е над 0,5 ml/s се прилага нормалната доза, между 0,5 – 0,16 ml/s – половин доза, а при стойности под 0,16 ml/s се прилага ¼ от дозата. При хемодиализирани пациенти след началната доза от 1,0 – 2,0 g се провежда лечение с поддържаща доза ¼ от началната на всеки 12 h. При тежки инфекции след всеки диализен сеанс се инжектира по 1/8 от началната доза.

Особености на употреба: Разтворът за мускулно инжектиране се приготвя като 1,0 g азактам се разтваря с 3 ml вода за приготвяне на инжекционни разтвори и се инжектира дълбоко мускулно. Не е необходимо да се използват разтвори, съдържащи локални анестетици. За струйно венозно инжектиране разтворът се приготвя като 1,0 g се разтваря с 10 ml вода и се инжектира за 3 – 5 min. За венозна перфузия 1,0 g азактам се разтваря с 3 ml вода и след това се разрежда до 50 или 100 ml с физиологичен разтвор, 5 или 10 % разтвор на глюкоза или с 5 или 10 % разтвор на манитол и се перфузира за 20 – 60 min. Разтворите на азтреонам не бива да се смесват с други антибиотици или медикаменти.

Странични ефекти: Алергични реакции: уртикария, едем на Квинке, анафилактичен шок. Гастро-интестинални нарушения. Транзиторно повишение на трансаминазите и на алкалната фосфатаза. Рядко може да се наблюдава иктер.

Противопоказания: Свръхчувствителност към пеницилинови препарати и цефалоспорини. Не са установени токсични въздействия върху бременни. Азтреонамът преминава чрез майчиното мляко по време на кърмене в бебето.

 

Реклама