Baclofene (DCI) 

Синоними

Лекарствени форми

Действие

Баклофенът се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт. максимални плазмени концентрации се получават 30 – 90 min след орално приемане. Концентрациите на баклофена в церебро-спиналната течност са 8,5 пъти по-слаби от плазмените. Плазменият му полуживот е 3 – 4 h. С плазмените протеини се свързва около 30 %. За 72 h се елиминира около 75 % от внесената доза с урината, главно в непроменена форма и само около 5 % като метаболити. Останалото количество се елиминира с фекалиите.

Показания

Странични ефекти

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

: Лечението се започва с ниски дози, които постепенно се увеличават и се адаптират индивидуално. Обикновено се започва с по 5 mg 3 пъти дневно, като през 3 дни дозата се увеличава с по 5 mg, докато се постигне оптимален лечебен ефект. Това се постига най-често с дневна доза между 30 и 75 mg или около 1 mg/kg телесна маса дневно. Тази доза се разпределя в 3 приема. В клинична обстановка дозата може да се повиши при необходимост до 100- 120 mg/24 h. Таблетките се приемат с малко вода по време на ядене. Не се препоръчва внезапно прекратяване на лечението. При болни с напреднала ХБН и при диализирани пациенти се прилага по 5 mg дневно.
: Свръхчувствителност към баклофен. Не ефективен е при болестта на Паркинсон. Предпазливо трябва да се прилага при водачи на МПС и работещи с опасни машини поради риск от заспиване.
: Едновременното му приложение с антихипертензивни лекарства увеличава хипотензивния им ефект. Трицикличните антидепресанти могат да потенцират ефекта на баклофена и да се развие мускулна хипотония. При едновременно приложение с антипаркинсонови средства (леводопа, карбидопа) води до психическо объркване, ажитираност, халюцинации.
: При добре адаптирана дозировка има добра поносимост. В началото на лечението може да се наблюдава дневна сомнолентност и световъртеж. При стари хора може да има гадене, повръщане, диарии, еуфория, халюцинации. Рядко може да се наблюдава хипотензия, брадикардия, микционни смущения, изпотявания, кожни ерупции.
: Спастични контрактури при дисеминирана склероза, спастични контрактури при гръбначно-мозъчни заболявания – амиотрофична латерална склероза, травматична праплегия, syringomyelia, myelitis transversalis, компресии на гръбначния мозък. Спастична мускулна хипертония от церебрално естество, главно при инфалтивна енцефалопатия, след инсулти, при неопластични и дегенеративни церебрални увреждания.
: Баклофенът е дериват на гама-аминомаслената киселина, който се различава по своите фармакодинамични особености. Той потиска или забавя избирателно повеждането на моно- и полисинаптичните рефлексни реакции на нивото предимно на алфа-мотоневроните на гръбначния мозък, вероятно чрез стимулиране на GABA B-рецепторите, което възпрепятства освобождаването на възбуждащи аминокиселини (глутамат и аспартат). Той не повлиява нервно-мускулните синапси и не притежава психотропната активност. Баклофенът понижава патологично повишения тонус на скелетната мускулатура, разположена около гръбначния стълб. Намалява регидността, повлиява благоприятно рефлексните контрактури и премахва болезнените спазми на мускулите. Той подобрява подвижността на пациентите, прави възможно самообслужването им и улеснява провеждането на пасивна и активна физиотерапия.
: Tabl. x 10 mg et x 25 mg.
: Lioresal (Novartis), Baclofen (Europharm), Baclofen-Ratiopharm (Ratiopharm), Baclofen (Ciech Polfa), Lebic (Klinge).
 

Реклама