Benzylpenicilline (DCI)

Синоними: Penicillin G Kalium s. Natrium (Balkanpharma), Benzylpenicilli (Medexport), Penicillin G (Galenika), Penicillin G sodium Biochemie (Biochemie), Penicillin G (Chimimport Buchares), Jenacillin A (Jenapharm)

Лекарствени форми: Penicillin G Kalium s. Natrium fl. x 200000UI, x 300000UI, x 500000UI, x 600000UI, x 800000UI, x 1000000UI, x 2000000UI, x 3000000UI, x 4000000UI, x 5000000UI; Benzylpenicilli fl. x 250000UI, x 500000UI, x 1000000UI; Penicillin G fl. x 500000UI, x 1000000UI; Penicillin G sodium Biochemie fl. x 500000UI, x 1000000UI, x 5000000UI, x 10000000UI, Penicillin G fl. x 1000000UI; Jenacillin A fl. x 100000UI, x 500000UI.

Действие:

Чувствителни на бензилпеницилина са: стрептококи с изкл. на ентерококите, пневмококи, гонококи, менингококи, стафилококи с изкл. на пеницилиназа продуциращите щамове, дифтерийни и антраксни бактерии, Listeria monocitogenes, клостридии с изкл. на Clostridium dificile, спирохети, фузобактерии, лептоспири, Treponema species, Actinomyces, Borrelia. Резистентни на бензилпеницилина са: продуциращи пеницилаза стафилококи, Gram (-) бактерии главно ентеробактерии, Pseudomonas, Haemophilus, Bacteroides, микоплазмии, хамидии, рикетзии.

При мускулно инжектиране на 1000000UI бензилпеницилин се постига максимална серумна концентрация от 12 m g/ml след около 30 мин. Плазменият му полуживот е 40 мин.С плазмените протеини се свърва в 40-60%. Дифузията му в телесните течности е добра, а в тъканите средна. Прониква много слабо в очите, простатата и костната тъкан. В ЦНС дифузира слабо, но при менингити, приложен във високи дози, преминава менингиалната бариера. Преминава в майчиното мляко. Излъчва се в активна форма с урината за 6 часа – 60-90% от внесената доза. С жлъчката се излъчва допълнително, но концентрацията му в нея достига терапевтични нива.

Показания

Особености на приложение и дозировка

При възрастни за лечение на пневмококови пневмонии, стрептококови, менингококови и други инфекции се прилага в дневна доза 2000000-4000000 UI/24, разпределена в 4 приема през 6 часа мускулно. При endocarditis lenta се прилага в доза 8 000 000 – 16 000 000 UI/24 часа и повече, комбинирано с аминозиди. При остър ревматизъм се прилага по 1 200 000 – 2 000 000 UI/24 часа в продължение на 10-14 дни. При септични състояния натриевата сол на бензилпеницилина може да се внесе във венозна перфузия със скорост 30-40 gtt/min в денонощна доза 20 000 000 – 40 000 000 UI. Може да се приложи и локално – интраплеврално или интраартикуларно с концентрация на разтвора 1000 – 10 000 UI/ml.

На новородени се прилага по 50 000 – 100 000 UI за 24 часа мускулно, разпределена в две инжекции при новородени до 7-ия ден, а от 8-ия до 30-ия ден – в три инжекции. На кърмачета и по-големи деца се прилага по 25000 – 400000 UI/kg/24h, разпределена в 4 приема през 6 часа мускулно.

Интратекалното приложение на пеницилина трябва да се избягва, но когато е абсолютно необходимо при бактериални инфекции на главния и гръбначния мозък може да се прилага в дневни дози от 5000 до 10000 UI при възрастни, а за деца – от 2000 до 5000 UI.

Пеницилинът се прилага главно мускулно, като разтворите се приготвят ex tempore със стерилен физиологичен разтвор, дестилирана вода или 0,5-1% прокаинов разтвор. Разтворите за мускулно инжектиране трябва да имат концентрация от 50000-200000UI/ml/ Те имат трайност в хладилник до 24 часа. Разтворите за венозна перфузия се приготвят от натриевата сол на бензилпеницилина във физиологичен разтвор с концентрация 50000 – 100000 UI/l. Разтворът за ендолумбално приложение се приготвя ex tempore от натриевата сол на бензилпеницилина с физиологичен разтвор или двойно дестилирана вода в концентрация 1000UI/ml. Апликациите се провеждат един път през 48-72 часа.

Странични ефекти:

Взаимодействия с други лекарства:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към пеницилини, алергични заболявания, ендолумбална апликация при болни от епилепсия.
Пробеницидът удължава плазменият полуживот на пеницилина. Между пеницилина и аминозидите има синергизъм. Има седативен ефект или ограничен синергизъм между пеницилина и тетрациклини или еритромицин при Chlamydia trachmatis. Не бива да се комбинира със широкоспектърни антибиотици с бактериостатично действие, с микролиди и със сулфонамиди.
Често причинява алергични реакции: кожни обриви, ринити, астматичен пристъп, ангионевротичен оток, анафилактичен шок, серумна болест. При венозно приложения, особено капково, може да се развият тромбофлебити. При лумбално приложение във високи дози – менингорадикулерно дразнене, с развитие на гърчове до възходящи парализи.
: Обичайната дозировка е 4 х 500000 – 1000000 UI / 24 часа i.m.
: Прилага се при стрептококови инфекции: ангини, ревматизъм, гломерулонефрити, пневмонии, еризипел, скарлатина, сепсис, при пневмококови пневмонии, менингококови менингити, при луес, гонорея, антракс, актиномикоза, дифтерия, тетанус, endocarditis lenta и др.
Бензилпеницилинът се синтезира от високопродуктивни щамове на плесента Penicillium chrysogenicum. Той има бактерициден тип на действие върху микроорганизмите във фазата на пролиферацията. Антибактериалното му действие се дължи на потискане синтезата на мукопептида муреин в бактериалната клетъчна стена в следствие конкурентното блокиране на транспептидазите, които участват в крайните етапи на синтезата му. След свързването им със специфичен пеницилин свързващ протеин (PBP) тези ензими се инхибират, в следствие на което се потиска биосинтезата на бактериалната стена и настъпва осмотична бактериолиза. Освен това той инхибира мукопептидните хидролази, образуващи отвори, през които навлиза нов материал за нарстване на бактериалната стена. Инактивира също ендогенните инхибитори на бактериалните автолизини.
 

Реклама