Betaxolol (DCI)

Синоними: Kerlone (Searle), Kerlone (Synthelabo), Kerlone (Delalande).

Лекарствени форми: Tabl. x 20 mg.

Действие: Бетаксололът е дългодействащ инхибитор на бета-1-адренергичните рецептори. Макар че е кардиоселективен, той няма вътрешна симпатикомиметична активност, но притежава слаб мемраностабилизиращ ефект. При използваните в клиничната практика дози той няма кардиодепресивно действие. Неговата кардиоселективност му позволява да не се вмесва в метаболизма на въглехидратите и в бронхидилататорното действие на бета-миметици. Бетаксололът потиска хипертензивните кризи при стресови ситуации или при усилия. Той не причинява намаление на натриурезата. Има добра поносимост и сигурен терапевтичен ефект. Няма мутагенно и канцерогенно действие. Има бърза и пълна ентерална абсорбция. Свързва се в около 50 % с плазмените протеини. Има начало на действие за 30 – 60 min, максимални плазмени концентрации се достигат за 2 h и има продължителност на действие 12 – 15 h. По-голямата част от него се метаболизира в черния дроб до неактивни продукти с време на полуживот 14 – 22 h. Излъчва се с урината под формата на метаболити и само около 10 – 15 % непроменен. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: Артериална хипертензия.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се по 1 таблетка дневно. При болни с ренална хипертензия и стойности на креатиновия клирънс над 0,33 ml/s не е необходимо да се адаптира дозировката, но трябва да се проследят бъбречните функции в началото на лечението. При болни, включени в програма на хемодиализа, се прилага по 10 mg дневно, независимо от ритъма на продължителността на диализните сеанси. При болни с чернодробна недостатъчност не се налага промяна в дозировката. Не се прилага при деца. Използува се за лечение на глаукома под формата на очни капки (Betoptic).

Взаимодействие с други лекарства: Не се прилага комбинирано с амиодарон и калциеви антагонисти от верапамилов тип поради риск от ритъмни и проводни нарушения. При едновременното му приложение с нестероидни противовъзпалителни средства намалява антихипертензивният му ефект. При комбинация с нифедипин и невролептици има риск от ортостатична хипотензия.

Странични ефекти: В началото на лечението може да се наблюдават астения, парестезии по крайниците, Рейно подобен синдром. По-сериозни странични ефекти се наблюдават рядко – тежка брадикардия, AV блок, рухване на артериалното налягане, астматични пристъпи.

Противопоказания: Абсолютни: неконтролирана застойна сърдечна недостатъчност, висока степен на АV блок, брадикардия под 50/min. Относителни: бронхиална астма, комбинация с амиодарон, по време на кърмене.

 

Реклама