Bosentan (DCI)

Синоними: Tracleer (Actelion)

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Странични ефекти:

Взаимодействия с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Лечението започва в доза 62,5 mg два пъти дневно за 4 седмици. След това дозата се увеличава на 125mg два пъти дневно. По-високите дози не водят до по-добър ефект, а увеличават риска от чернодробно увреждане. В началото на лечението, чернодробните показатели се следят на всеки 3 дни. Ако се установи повишаване на AST и ALT, дозата се намалява, а при персистиране на високи серумни нива (над 3 пъти), лечението се спира. Ако в хода на лечението се появят клинични симптоми на чернодробно увреждане (гадене, повръщане, треска, коремна болка, жълтеница, летаргия и др.), то се преустановява. За жените във фертилна възраст трябва да се осигури ефективна контрацепция. Не се налага корекция на дозата при бъбречна недостатъчност. Лечението се спира постепенно за 3-7 дни. Лечението може да продтлжи месеци и години. Не се препоръчва при кърмачки и деца.
Артериална хипотония, коарктация на аортата, аортна истмус стеноза, артериовенозен шънт, хипотиреоза, метаболтна ацидоза, тежка чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, енцефалопатии.
Кетоконазолът повишава пламените нива на бозентан. Бозентанът намалява плазмените нива на симвастатина и другите статини. Няма фармакологични взаимодействия с Warfarin, Digoxin, Nimodipine, Losartan.
Главоболие, световътеж, отпадналост, изпотяване, мускулни спазми, стомашно-чревни смущения, нарушения в слуха и зрението. При големи дози, давани продължително време – тиоцианатна интоксикация с метхемоглобинемия. Препаратът има склонност да индуцира хипотиреоидизъм, поради натрупване на тиоцианатен йон.
За лечение на пулмонална хипертония при пациенти с III или IV функционален клас на сърдечна недостатъчност.
Бозентан е пиримидинов дериват, първият ендотелин-рецепторен антагонист. Той е компетитивен, специфичен антагонист на рецепторите на ендотелина (ЕТА и ЕТВ). След перорален прием достига максимални плазмени концентрации за 3-5 часа, има терминален елиминационен плазмен полуживот около 5 часа. Абсолютната му бионаличност е 50% и не се влияе от храната. Свързва се с плазмените протеини в над 98%. Не прониква в еритроцитите. Стабилни плазмени концентрации се достигат за 3-5 дни. Метаболизира се в черния дроб до 3 основни метаболита. Елиминира се чрез билиарна екскреция. По-малко от 3% се открива в урината.
Tabl. x 62,5 mg et x 125 mg.
 

Реклама