Bretylium tosylate (DCI)

Синоними: Bretylol (Du Pont), Bertylate (Wellcome).

Лекарствени форми: Bertylol – amp.x 500 mg/10 ml et x 1,0 g/20 ml; Bertylate – amp.x 100 mg/2 ml.

Действие:

Приложен венозно, действието му започва след няколко минути, достига пикови концентрации за 1 – 4 h. Приложен мускулно началото на действието му варира с максимален ефект между 6-ия и 9-ия час. Независимо от начина на приложение има продължителност на действие 24 часа. Има време на полуживот 6,9 – 8,1 часа. Елиминира се непроменен през бъбреците. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

В педиатрията се използва при камерно трептене/мъждене в доза 5mg/kg, послодвано от от 10 mg/kg през 15 – 30 минутни интервали. Максимално – 30 mg/kg/24h. Поддържащо лечение се провежда с 5 – 10 mg/kg/6h. При други камерни аритмии се употребява по 5 – 10 mg/kg/6h.

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Няма при тези индикации.
Хипотония – доста често.Гадене и повръщане – при 30% от пациентите, особено пи венозно инжектиране. Вертиго отпадналост, леко главоболие, синкоп. Брадикардия – рядко. Проаритмогенен ефект – рядко.
Увеличава токсичността на дигиталисовите гликозиди, намалява пресорния ефект на катехоламините.
По време на инжектирането пациентът трябва да е под ЕКГ контрол. Мускулно се инжектира неразреден бретилол в близост до главен нерв.
При камерни тахиаритмии с хемодинамичен срив, след неуспех от лечението с лидокаин или кардиоверсио се инжектира струйно венозно неразреден бретилиум по 5mg/kg. Ако няма ефект, дозата може да се увеличина 10 mg/kg и да се повтори. Максимална доза – 40 mg/kg за 24h. за продължително лечение се разрежда с декстроза или физиологичен разтвор и се внася инфузионно със скорост 1- 2 mg/min. Алтерантивен метод – бавна инфузия - -за повече от 8 min, се инжектира венозно разреден бретилиум в доза 5 – 10 mg/kg/6h. Мускулно може да се инжектира по 5 – 10 mg/kg. Ако аритмията персистира, дозата може да се повтори след 1 – 2 h. Поддържащо лечение – същата одза на 6 – 8 h.
Прилага се само в интензивните коронарни сектори, където може ад се мониторира сърдечния ритъм и АН, за лечение и профилактика на камерната фибрилация. Показан е също за лечение на камерни аритмии и тахикардии, лечението на които с други антиаритмици е било неуспешно.
Бретилиумът е антифибрилаторен и антиаритмечин агент, който се натрупва селективно в симпатикусовите ганглии и в техните постганглионарни адренергични неврони, където инхибира отделянето на норадреналин и потиска възбудимостта на терминалните нервни окончания. Той повишава прага на камерната фибрилация и увеличава продължителността на АП . фаза 0 и фаза 4 при нормален миокард. При исхемичен миокард, когато исхемичните клетки забавят скоростта на нарастване на фаза 0 и фаза 4, т.е при намалена амплитуда и намален потенциал в покой, бретилиумът преходно възстановява тези параметри към нормата. Увеличва спонтанното образуване на импулси в пейсмейкърните тъкани и увеличава скоростта на камерната проводимост. Има позитивно инитропно действие върху миокрада. Не променя съществено хемодинамичните показатели. Потиска бързо камерната фибрилация след венозно инжектиране. Камерните тахикардии и тахиаритмии се потискат по-бавно – след 20 – 120 min.
 

Реклама