Bromocriptine (DCI)

Синоними:Bromocriptin “Pharmachim” (Unipharm), Bromocriptin “Pharmachim” (НИХФИ), Bromocriptin (G. Richter), Parlodel (Novartis), Parlodel LA (Novartis), Parlodel 2,5 mg (Novartis), Serocryptin (Serono), Medocriptine (Medochemie).

Лекарствени форми: Bromocriptin “Pharmachim” (Unipharm) – tabl. x 2,5 mg; Bromocriptin “Pharmachim” (НИХФИ) – tabl. x 2,5 mg; Bromocriptin (G. Richter) – tabl. x 2 mg; Parlodel (Novartis) – tabl. x 2,5 mg, caps. x 5 mg et x 10 mg; Parlodel LA (Novartis) – двукамерни шприци x 50 mg/2 ml; Parlodel 2,5 mg (Novartis) – tabl. x 2,5 mg; Serocryptin – tabl. x 2,5 mg; Medocriptine – tabl. x 2,5 mg.

Действие:

Абсорбцията на бромокриптина е бърза и почти пълна – 75 – 95 %. Максимална плазмена концентрация се получава след около час и половина. С плазмените протеини се свързва в 96 %. Плазменият му полуживот е 3 – 4 h, а на метаболитите му – 50 h. Метаболизира се в черния дроб. Непромененият продукт и неговите метаболити се елиминират главно с жлъчката и фекалиите и само 6 % - с урината.

Показания:

- Болест на Parkinson – при резистентност към леводопа или при намаление на ефекта от леводопа.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

При болестта на Parkinson – първия ден половин таблетка от 2,5 mg, втория ден една таблетка от 2,5 mg, след което дозата се повишава прогресивно с по една таблетка на всеки два дни. Средната ефикасна доза се колебае от 10 до 40 mg, разпределена в три приема. Комбинацията му с леводопа, със или без инхибитори на периферната декарбоксилаза, позволява да се намали дозировката и на двата медикамента.

Особености на употреба:

Таблетките и капсулите трябва да се поемат по време на ядене, което подобрява поносимостта.
При хиперпролактинемия се прилага по следната терапевтична схема: първия ден – половин таблетка от 2,5 mg, втория ден – една таблетка от 2,5 mg, а след това по две таблетки дневно в продължение на 6 седмици. Ако след 6 седмици гонадната функция не е възстановена, дневната дозировка се повишава на три, даже и на четири таблетки.
Да се прилага предпазливи при водачи на МПС и работещи с опасни машини и съоръжения. Противопоказен е при неконтролируема хипертония, токсикоза на бременността, свръхчувствителност към ергоалкалоиди.
В началото на лечението – диспептични прояви и ортостатична хипотония, които по-късно изчезват спонтанно. Психични смущения – обърканост, халюцинации, делири, психомоторна възбуда. Наблюдавани са също дискинези, сухота в устата, запек, оток на долните крайници. Обикновенно тези прояви се наблюдават при висока дозировка. При паркинсоници, лекувани дълго време с големи дози, са съобщени случаи на ретроперитонеална фиброза и на плеврални изливи.
Едновременното приложение на бромокриптина с триацетилолеандомицин, еритромицин или юозамицин може да доведе до повишаване на плазмената му концентрация с поява на признаци на предозиране – дискинезии. Действието му може да бъде потиснато от гризеофулвин и от други ензимни индуктори.
- Хиперпролактинемия: синдром на галакторея с аменорея, която най-често се дължи на пролактин-секретиращ аденом на хипофизата, инфертилитет и хипогонадизъм, за потискане на лактацията при необходимост от спиране на кърменето, при мъже с гинекомастия и импотенция, при акромегалия, като допълнително средство към оперативното лечение или лъчетерапията.
Бромокриптинът е допамин-рецепторен агонист, който активира постсинаптичните допаминергични рецептори. Допаминергичните неврони в туберо-инфундибуларния тракт модулират секрецията на пролактин от предния дял на хипофизата чрез секреция на пролактин-инхибиращ фактор. В corpus striatum допаминергичните неврони се включват в контрола на двигателните функции. На нивото на хипоталамуса – хипофиза бромокриптинът потиска секрецията на пролактин и намалява хиперпролактинемията, какъвто и да е нейният произход – физиологичен ( бременност, постпартум ) или патологичен. Инхибирането на физиологичната лактация, както и на галактореята при патологични хиперпролактинемични състояния от бромокриптина е доза-зависимо. При 75 % от случаите с галакторея и аменорея парлоделът потиска напълно галактореята и почти напълно възстановява нормалния овулаторен менструален цикъл, като най-често това става след 6 – 7 седмично лечение. Бромокриптинът може да коригира необичайната секреция на растежен хормон, като стимулира слабо освобождаването му от здрави хора, а при болни от акромегалия парадоксално го потиска. При болестта на Parkinson, която се дължи на прогресивно намаляване на допаминовата синтеза в substantia nigra, ефектът на парлодела се дължи на директно стимулиране на допаминергичните рецептори в corpus striatum. При мъжа парлоделът стимулира гонадната функция и потентността.
 

Реклама