Bupivacaine (DCI)

Синоними: Marcaine (Astra), Marcaine spinal sol. (Astra), Marcaine spinal Haevy sol. (Astra), Marcaine (Roger Bellon), Marcaine Rachianesthésie (Roger Bellon).

Лекарствени форми: Sol. 0,25 % fl. x 50 mg/20 ml; Sol. 0,5 % fl. x 100 mg/20 ml; Marcaine – sol. 0,25 % et 0,5 % adrénaline fl. x 20 ml; Marcaine spinal – sol. 0,5 % amp. x 20 mg/4 ml; Marcaine spinal Haevy – sol. 0,5 % amp. x 20 mg/4 ml; Marcaine Rachianesthésie – amp. x 20 mg/4 ml.

Действие: Bupivacaine е локален анестетик от групата с амидна връзка. Той стабилизира невроналната мембрана и предотвратява възникването и провеждането на нервните импулси, вследствие на което се развива локална анестезия. Неговата анестетична активност се характеризира с:

  • сравнително бавно настъпване на анестезията – след 5 до 10 min;

  • голяма продължителност на действието – 3,5 до 8,5 h;

  • получаване на почти пълен сетивен блок с 0,25 % разтвор, или съчетание с повече или по-малко изразен двигателен блок при използване на разтвор с концентрация 0,5 %.

Системните ефекти на бупивакаина са незначителни.

Има две лекарствени форми на Marcaine adrenaline, като в едната съдържанието на адреналин 5 μg/ml, а в другата 2,5 μg/ml. Препаратите Marcaine spinal Haevy и Marcaine Rachianesthesie (Roger Bellon) съдържат в 1 ml от разтвора 80 mg глюкоза, което допълнително удължава ефекта на анестезията.

Абсорбцията и дифузията на бупивакаина зависят от много параметри – начина на инжектирането, индикацията и лекувания пациент, концентрацията на разтвора, съчетанието с адреналин, и от общата доза. Бупивакаинът се свързва с плазмените протеини (предимно с алфа-1-гликопротеините) във висок процент – до 95 % от внесената доза. Той има висока липоразтворимост, поради което се фиксира в тъканите, богати на масти – сърце, бели дробове, мозък. Около 83 % от свободната фракция на бупивакаина е под йонизирана форма. Преминава много слабо през плацентата, когато е прилаган за перидурална акушерска анестезия – концентрацията му в кръвта на плода към тази в кръвта на майката е от порядъка на 25 – 30 %. Метаболизира се изключително в черния дроб. Почти цялото инжектирано количество се излъчва под формата на метаболити. Само около 5 – 10 % от внесената доза се елиминира под активна форма с урината.

Показания

  • За инфилтрационна анестезия с продължителен ефект, например за овладяване на следоперативни болки.

  • За рахианестезия преди хирургични интервенции, които изискват такава анестезия: хирургия на долните крайници, урологични интервенции, акушеро-гинекологични интервенции, субумбиликална абдоминална хирургия.

Особености на приложение и дозировка

Хирургична анестезия

Преди започване на анестезията болният трябва да бъде разпитан за алергични инциденти. При използване на формите с адреналин задължително се прави тест с инжектиране на 3 – 4 ml от разтвора!

Странични ефекти

Противопоказания

: Болни на антикоагулантно лечение, порфирия, предхождаща малигнена хипертермия, неконтролирана медикаментозно епилепсия. Формите с адреналин са контраиндицирани при пациенти, които се лекуват с трициклични антидепресанти и МАО-инхибитори. 
: Възбуждане треперене, нистагъм, логорея, повръщане, бучене в ушите, брадикардия, артериална хипотензия, тахипнея. Те се наблюдават обикновено при предозиране на препарата.
: за перидурална анестезия у възрасти се прилага 0,5 % разтвор на маркаин по 12 до 24 ml; за каудална – по 15 – 30 ml от същия разтвор. За блокада на нервни плексуси се прилага 0,5 % разтвор на маркаин с адреналин по 20 до 30 ml или 0,25 % разтвор на маркаин с адреналин – по 25 – 40 ml. За лечение на болка се прилага 0,25 % разтвор на маркаин по 5 да 15 ml, като дозата се повтаря на около 6 h. Не бива да се надвишава обща доза от 150 mg бупивакаин за една хирургична интервенция. В детската възраст дозите на бупивакаина за епидурална анестезия са: до 5 години – от 0,4 до 0,5 mg/kg; от 6 до 15 години – по 0,3 до 0,4 mg/kg; над 15 години – от 0,25 до 0,3 mg/kg.
: Формата и обема на прилагания разтвор варира в зависимост от индикацията, възрастта и състоянието на пациента, както и от поставената цел – хирургична анестезия или чиста аналгезия.
: - За регионална анестезия по време на хирургични интервенции – перидурална и каудална анестезия, блокада на нервни плексуси.
 

Реклама