Cabergoline (DCI)

Синоними: Dostinex (Pharmacia and Upjohn).

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Лечението започва с 0,25 mg два пъти седмично. Дозата може да се увеличи на максимално 1 mg два пъти седмично, според стойностите на пролактина в серума. Дозата се увеличава постепенно през 4 седмици. След достигане на трайни нормални плазмени нива на пролактина в продължение на 6 месеца, лечението може да се прекрати. Препаратът не е показан за прекратяване на физиологичната лактация.
Неконтролирана хипертония и свръхчувствителност към ерготаминови деривати. Да не се използува при бременни с еклампсия и пре-еклампсия.
Да не се прилага едновременно с други D2 антагонисти – фенотиазини, бутирофени, тиоксантини и метоклопрамид.
Гадене, запек, абдоминална болка, главоболие, замайване, сънливост, умора. Предозирането може да предизвика синкоп, халюцинации и назална конгестия.
За лечение на хиперпролактинемия – идиопатична и при питуитарни аденоми.
Каберголин е дълго действуващ допаминрецепторен антагонист с висок афинитет към D2 рецепторите и слаб ефект върху D1, алфа-1- и алфа-2-адренергичните и 5-НТ1, 5-НТ2-серотониновите рецептори. Той има директен инхибиращ ефект върху секрецията на пролактин in vitro. Намалява серумните нива на пролактина in vivo. След перорално приложение достига максимални плазмени концентрации за 2 – 3 часа. Има елиминационен полуживот 63 – 69 h. Свързва се с плазмените протеини в 40 – 42 % по доза-независим начин. Претърпява значителен първоначален метаболизъм посредством хидролиза. Разпределя се в тъканите, преимуществено в хипофизарната жлеза, в която концентрациите могат да са 100 пъти по-високи от тези в плазмата. С това се обяснява продължителния хипопролактинемичен ефект. Елиминира се под формата на метаболити в 22 % с урината и в 60 % с фецеса за около 20 дни. Само 4 % се открива непроменен в урината. Преминава в майчиното мляко.
Tabl. x 0,5 mg.
 

Реклама