Calcifediol (DCI) = 25-hydroxycholecalciferol (25-(OH)D3)

Синоними: Calderol (Organon), Dedrogyl (Roussel).

Лекарствени форми: Calderol – caps.x 20 μg et x 50 μg; Dedrogyl - sol.fl.x 10 ml = 300 gtt (1gtt = 5 μg calcifediol).

Действие:

Активността на калцифедиола при клинично приложение се дължи следователно не само на неговите метаболити, но и на неговата собствена активност. Той стимулира резорбцията на калция от костите и увеличава чревната му абсорбция и по такъв начин повишава серумните нива на калция и алкалната фосфатаза. Намалява хиперпаратиреоидизма и субпериоспаталната костна резорбция, стимулира умерено стеобластната активност и води до обратно развитие на хистологичните промени в костите при ренална остеодистрофия.

При остеомалация калцифедиолът нормализира биологичните параметри – калциемията, фосфатемията, активността на алкалната фосфатаза в серума и повишава значително калцификацията на костите.

При хипокалциемични новородени и кърмачета калцифедиолът нормализира биологичните параметри – калциемията, фосфатемията, активността на алкалната фосфатаза в серума и повишава значително калцификацията на костите.

При хипокалциемични новородени и кърмачета калцифедиолът води до по-бърза корекция на хипокалциемията, отколкото VIt.D – още на 6-ия до 9-ия час. Тази хиперкалциемична активност на калцифедиола се манифестира изведнъж, без инициалната фаза на парадоксална хипокалциемия, която провокира Vit.D между 6-ия и 12-ия час, и която може евентуално да отключи тетания.

При перорално приложение се резорбира бързо в червата и върхова серумна концентрация на 25(OH)2D3 се достига след 4 h. В кръвта се свързва със специфичен плазмен протеин. Крайният му полуживот е около 16 дни. В мастната тъкан се натрупва по-слабо, отколкото Vit.D3 поради по-слабата му липоразтворимост.

Показания:

-Метаболитни костни заболявани у възрастни: идиопатичен или постоперативен хипопаратиреоидизъм, остеомалация – хранителна или при лечение с антиконвулсанти, хипокалциемия при чернодробни заболявания, спазмофилия вследствие недоимък на Vit.D.

-В детска възраст при хипокалциемия у новородени или недоносени, при рахит с хипокалциемия или витаминорезистентен рахит, хипокалциемия при лечение с антиконвулсивни средства или с гликокортикоидни препарати, при идиопатичен хипопаратиреоидизъм.

Особености на приложение и дозировка:

При възрастни с остеомалация, хипокалциемия при идиопатичен или постоперативен хипопаратиреоидизъм, при чернодробни заболявания или вследствие продължително лечение с антиконвулсивни средства се дозира по 50 – 125 μg и повече дневно, под контрол на калциемията и калциурията. При спазмофилия се прилага по 50 μg дневно, като според калциурията дозата се редуцира по 15 μg/24 h или 50 μg седмично в 2 – 3-месечни курсове, като при необходимост курсът се повтаря.

При хипокалциемията у новородени и недоносени се дозира по 5 – 10 μg дневно (1 – 2 gtt) в продължение на 5 дни в комбинация с калциев препарат. При рахит с хипокалциемия се одзира по 20 – 50 μg/24 h (4 – 10 gtt) според клиничните прояви и лабораторните данни, в комбинация с калциева терапия. При витаминозистентен рахит се дава по 150 – 300 μg дневно, в зависимост от клиничните признаци, калциемията, калциурията и фосфатемията.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Хиперкалциемия, хипервитаминоза D, бременност.
Тератогенен ефект, хиперкалциемия.
Не се прилага едновременно с холестирамин, тъй като последният намалява абсорбцията на мастноразтворимите витамини, а така също с антиконвулсивни препарати и препарати на Vit.D.Едновременното му приложение с дигиталисови препарати трябва да става внимателно, тъй като хиперкалциемията може да причини сърдечни аритмии.
Дозировката е строго индивидуална. При хемодиализирани пациенти началната дозировка е 300 – 350 μg седмично, приложена по схема всеки ден или като алтернираща терапия. При липса на достатъчен ефект дозата може да се увеличава през 4 седмици, като се провежда редовен контрол на калциемията. При леки случаи може да е достатъчна минимална доза от 20 μg/24 h. Най-често оптимален ефект се получава с дневна доза 50 – 100 μg или със 100 – 200 μg/48 h алтернираща терапия.
- За профилактика и лечение на реналната остиодистрофия при болни с терминална ХБН, включени в програма за хемодиализа.
Калциедиолът представлява синтетичен аналог на 25-хидроксихолекалциферола, който е първият метаболит, получаван при физиологични услови вследствие хидроксилирането на VIt.D3 в черния дроб под въздействието на микрозомалната 25-хидроксилаза. Следователно 25-хидроксихолекалциферолът е циркулираща в кръвта форма на VIt.D3. В бъбреците 25-хидроксихолекалциферолът търпи вторично хидроксилиране и се превръща в хормонално активните метаболити на VIt.D3 – 1,25-дихидроксихолекалциферол (1,25(OH)2D3) и 24, 25-хидроксихолекалциферола (24,25(OH)2D3). 25-хидроксихолекалциферолът е не само междинен метаболит на VIt.D3, прекурсор на хормонално активните му метаболити 1,25(OH)2D3 и 24,25(OH)2D3, но той действа и директно върху бъбреците, костите и червата.
 

Реклама