Calcii folinas (DCI)

Синоними: Leucovorin calcium (Immunex), Wellcovorin (Burroughs Wellcome), Folinate de calcium (Roger Bellon), Lederfoline (Lederle), Leucovorin Ca (Lachema).

Лекарствени форми: Leucovorin calcium (Immunex) – tabl. x 5 mg, x 10 mg et x 15 mg, fl. x 50 mg, x 100 mg et x 350 mg; Wellcovorin – tabl. x 5 mg et x 25 mg, fl. x 100 mg; Folinate de calcium – amp. x 2,5 mg/1 ml et x 25 mg/10 ml; Lederfoline – tabl. x 5 mg, x 15 mg et x 25 mg, fl. lyophilisat x 5 mg et x 50 mg; Leucovorin Ca (Lachema) – amp. x 10 mg.

Действие: Левковоринът представлява смес от стереоизомери на тетрахидрофолиевата киселина, като биологично активната съставка е L-изомера, познат като Citrovorum factor или фолинова киселина . Основното биологично действие на левковорина е участие в нуклеопротеиновата синтеза и поддържане на нормалната еритропоеза. Това не изисква ензимна редукция на левковорина от дехидрофолат-редуктазата. Приложението на левковорина може да противодейства на терапевтичните и токсичните ефекти на антагонистите на фолиевата киселина, например метотрексат (на когото той е специфичен инхибитор), триметоприм, пириметамин, които действат чрез инхибиция на дехидрофолат-редуктазата. Левковоринът усилва терапевтичните и токсичните ефекти на флуоропиримидините, например 5-флуорурацила (5-FU), но без да повлиява неговите плазмени нива и фармакокитеката му.

След орално приложение левковоринът се абсорбира и почти в 100 % за L- изомера, но само 20 %от D-изомера. Действието му започва 30 min след приемането, пиков ефект се получава за 2,4 h, а продължителността на действието му е 3 -6 h . Времето на полуживот е 5,7 h. Метаболизира се в черния дроб. При мускулно приложение действието му настъпва бързо и пикови ефекти се получават на 52-та минута. Времето на полуживот е 6,2 h. Приложен венозно има незабавно начало на действие с пикови ефекти на 10- та минута. При парентерално приложение продължителността на действието му е 3-6 h. Преминава през плацентата и в майчиното мляко. Излъчва се главно с урината и фекалиите.

Показания

- За лечение на мегалобластни анемии, дължащи се на недоимък на фолиева киселина – алиментарен дефицит, спру, бременност, ранна детска възраст.

- За корекция на ятрогенни мегалобластни анемии, свързани с продължително приложение на някои антипаразитни медикаменти - триметоприм, пириметамин.

- В комбинация с 5- FU за палиативно лечение на метастатичен колоректален карцином.

Особености на приложение и дозировка

  • За лечение на мегалобластни анемии от недоимък или ятрогенен произход се прилага по 1 mg дневно мускулно.

  • За лечение на колоректален карцином е прилага 200 mg/m2 венозно за 3 min левковорин, последвано от венозно вливане на 370 mg/m2 5-FU или 20 mg/m2 i.v. левковорин, последвано от 425 mg/m2 венозно 5-FU. Лечението продължава 5 дни. курсът на лечение може да се повтаря през 4-седмичен интервал.

Странични ефекти

Противопоказания

: При свръхчувствителност, по време на лактация, мегалобластна анемия, дължаща се на дефицит на vit. B12.
: Алергични прояви – уртикария, анафилаксия. При мускулно приложение – болка и дискомфорт на мястото на инжектирането.
: - След приложение на големи дози – 12,0 до 15,0 g/m2 метотрексат, лечението с левковорин се започва след 24 h с 10 mg/m2 (около 15 mg) на всеки 6 h в продължение на 3 дни перорално или ако има гадене и повръщане - парентерално. Изследва се креатинина в серума и ако стойностите му са увеличени с 50 % в сравнение с тези преди лечението с метотрексат, дозата на левковорина се увеличава на 100 mg/m2 на всеки 3 h, докато нивото на метотрексата стане 5 – 10-8 (0,05 микромолара).
: - За профилактика на токсичните инциденти, провокирани от метотрексат, след проведено лечение с високи дози на левкози или солидни тумори (например остеосарком).
 

Реклама