Capecitabine (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

След орално приемане в препоръчваните терапевтични дози, пиковите плазмени концентрации на капецитабина и тези на неговите метаболити се достигат на втория час от приложението, след което спадат експоненциално, при време на полуживот от 0,7 до 1,14 h. С плазмените белтъци капецитабинът и метаболитите му 5-DFCR и 5-DFUR се свързват съответно в 54 %, 10 % и 62 %. Метаболитите на капецитабина, с изключение на 5-FU, не са цитотоксични. Те се елиминират основно с урината в 71 % от приетата доза, главно под формата на алфа-флуоро-бетааланин (52 %), който е катаболит на 5-FU с плазмен полуживот 3 – 4 h.

Показания

Странични ефекти

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

Телесна повърхност

Дневна доза

в m2

в mg

< 1,24

3000

1,25 - 1,36

3300

1,37 - 1,51

3600

1,52 - 1,64

4000

1,65 - 1,76

4300

1,77 - 1,91

4600

1,92 - 2,04

5000

2,05 - 2,17

5300

> 2,18

5600

При развитие на токсични прояви по време на лечението с капецитабин може да се наложи прекратяване на лечение и/или редукция на дозировката, което според ,,Общите критерии за токсичност” на канадския Онкологичен институт става по следната схема:

Степен 1

Степен 2

  • Първа проява – прекратява се лечението до степен 0 - 1. Следващият курс се провежда със 100 % от препоръчаната доза.

  • Втора проява – лечението се прекратява до степен 0 – 1 и следващия курс на лечение се провежда със 75 % от препоръчаната доза.

  • Трета проява- лечението се прекратява до степен 0 – 1 и следващия курс се започва с 50 % от препоръчаната доза.

  • Четвърта проява- лечението се прекратява окончателно.

Степен 3

  • Първа проява - лечението се прекратява до степен 0 - 1 и следващия курс се провежда с 75 %от препоръчаната доза.

  • Втора проява - лечението се прекратява до степан 0-1, след което курсът се продължава с 50 % от препоръчаната доза.

  • Трета проява - лечението се прекратява без подновявате.

Степен 4

- лечението временно се преустановява. Ако болният има полза от продължаване на терапията, изчаква се докато преминат токсичните прояви до степен 0 - 1 и следващия курс се провежда с 50 % от препоръчаната доза.
:
:
– поддържане на дозата на определено ниво.
: Препоръчва се дневна доза от 2500 mg/m2, разделена в 2 еднакви приема сутрин и вечер. Таблетките се приемат с малко вода до 30 min преди хранене, ежедневно в продължение на 2 седмици, с последващ едноседмичен период на почивка. Дневната доза според телесната повърхност е представена та таблицата:
: При пациенти с анамнестични данни за тежки реакции при лечение с флуороурацил. Бременност и по време на кърмене. При деца поради липса на проучвания за безвредността и ефикасността му в детската възраст.
: Не са наблюдавани клинично значими ефекти на взаимодействие при едновременно приложение със следните медикаменти:антихистаминови препарати, НСПВС, парацетамол, аспирин, морфин, антиеметични средства и Н2 блокери.
: Стомашно-чревни прояви – диария, наблюдавана при повече от половината лекувани, гадене, повръщане, коремна болка и стоматит. Диария втора степен се характеризира с 4 - 6 изхождания дневно или изхождане нощем. При трета степен броят на изхожданията е 7 - 9 дневно, съпроводени с явления на инконтиненция и малабсорбция. При диария 4 степен има повече от 10 изхождания дневно или има кървава диария. Тежките реакции - трета, четвърта степен се срещат рядко. Кожни прояви - синдром ръка-крак (палмарно-плантарна еритродизестезия), характеризиращ се с вкочаняване, дизестезии/парестезии, мравучкане или болезнен оток или еритем, десквамация, формиране на мехури или силна болка. Този синдром се наблюдава в почти при половината лекувани. Тежките реакции се срещат рядко. По изключение се развива алопеция. Общи реакции - несилно изразена умора, възпаление на лигавиците, пирексия, астения и летаргия, които рядко се проявяват в тежка форма. Неврологични прояви - главоболие, парестезии, световъртеж, безсъние, промяна във вкуса. Сърдечно-съдови прояви - рядко се наблюдават отоци по долните крайници. Хематологични прояви - умерена неутропения, рядко анемия и левкоцитопения, обикновено леко изразени.
: Показан е за лечение на локално развиващ се или метастазирал карцином на гърдата, след безрезултатна химиотерапия със схеми, включващи паклитаксел и антрациклинов препарат.
: Capecitabine представлява fluoropyrimidine carbamat. Има тумор-активиращо се и тумор-селективно цитотоксично действие. Самият капецитабин не е цитотоксичен. След орално приложение той се абсорбира бързо и пълно, преминавайки през чревната мукоза като интактна молекула. В черния дроб се метаболизира най-напред от чернодробната карбоксил-естереза до 5’-deoxy–5-fluorocytidine (5-DFCR), който след това се конвертира до 5-deoxy-5-fluorouridine (5-DFUR) от цитидиндеаминаза, намираща се главно в черния дроб и в туморни тъкани. В туморната тъкан от 5-DFUR под въздействието на ангиогенния фактор thymidine phosphorylase (TyPase) се образува 5-Fluorouracil (5-FU), който е цитостатично средство от групата на пиримидиновите антиметаболити. Формирането на 5-FU в зоната на туморната тъкан намалява контакта му със здравите тъкани на организма и повишава вътретуморните му нива.
: Film-tabl. x 150 mg et x 500 mg.
: Xeloda (Roche).
 

Реклама