Captopril (DCI)

Синоними: Captopril (НИХФИ), Captopril ”Pharmachim” (Sopharma), Captopres (Bayer), Capoten (Squibb), Lopirin Cor (Squibb), Lopirin 25, 50 (Squibb), Tensobon (Schwarz), Tensiomin (Egis), Captolane (Theraplix), Hypotensor (Faran), Alkadil (Alkaloid), Capocard (Al Dawa), Capril (Mustafa Nevzat Sanayi AS).

Лекарствени форми: Tabl. x 12,5 mg, x 25 mg, x 50 mg et x 100 mg.

Действие: Каптоприлът е вазодилатор с балансирано действие. Действието му обуславя от инхибицията на ангиотензин-I-конвертиращия ензим (ACE), в резултат на което намалява образуването на ангиотензин II и се потиска разграждането на брадикинина. Намалява биосинтезата на алдостерон, блокира синтезата на PgE2 и простаклин, повишава екскрецията на натрий с урината и увеличава интрареналните ефекти на брадикинина. Това води до артериолна дилатация, периферното съдово съпротивление намалява, артериалното налягане понижава, увеличава се сърдечния дебит, без да се ускорява сърдечната честота – намалява следнатоварването на сърцето. Каптоприлът води до дилатация и на вените, вследствие на което намалява венозния приток към сърцето, стойностите на ЦВН и диастолното налягане в белодробната артерия, а следователно и налягането на напълване на лявата камера, т.е. намалява преднатоварването на сърцето. Намаляват сърдечните размери в систола и диастола и изразходването на кислород от миокарда. Клинично ефектът му се проявява с намаляване на стойностите на артериалното налягане и симптомите на хроничната сърдечна недостатъчност. Повишава физическия капацитет на болните. Има бърза абсорбция 70 – 75 % с пикова плазмена концентрация на първия час. Действието му започва след 30 min с максимален ефект на 60 – 90-тата минута и продължава 3 – 8 h. Свързва се с плазмените протеини в 25 – 30 %. Метаболизира се 50 % и се екскретира под формата на метаболити и непромен с урината. Преминава по-малко от 1 % в майчиното мляко.

Показания: - Прилага се при всички степени и форми на АХ, особено реновазална и ренопаренхимна с висока ПРА с изключение на хипертензията при първичен хипералдостеронизъм. Може да се комбинира с тиазидни диуретици.

  • За лечение на застойна сърдечна недостатъчност при пациенти с повишено или нормално артериално налягане. Може да се комбинира с кардиоинотропни средства и диуретици.

Обичайна дозировка:

2 – 3 х 12,5 mg/24 h, максимално 450 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка:

За лечение на застойна СН е нормално артериално налягане се започва най-често с минимална доза от 6,25 mg и постепенно се увеличава до постигане на терапевтичен ефект под контрол на АН. Средната дневна доза е 12.5 – 25 mg три пъти дневно. При липса на ефект и добри стойности на артериалното налягане дозата се повишава постепенно до 150 – 450 mg/24 h, разпределена в три приема. В детската възраст при пациенти със сърдечна недостатъчност се започва с 0,1 – 0,4 mg/kg еднократна доза (средно 0,25 mg/kg), а поддържащата доза е средно 3,5 mg/kg за 24 h, разделена на три приема.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към инхибитори на АСЕ, пациенти с прояви на ангионевротичен едем от други медикаменти, хипотензия, пациенти с билатерална стеноза на бъбречните артерии или стеноза на бъбречна артерия на единствен бъбрек. 
Използването на по-ниски дози през последните години доведе до значително намаляване на страничните ефекти: кожни обриви, пруритус, задръжка на вода, загуба на вкус, Raynaud подобен синдром, левкопения с неутропения, нефрозен синдром, ОБН.
Комбинирането с алопуринол увеличава риска от алергични реакции. Индометацинът намалява антихипертензивния ефект на каптоприла.
Лечението се започва с 12,5 mg два пъти дневно. Приема се на гладно, защото храната понижава резорбцията с 30 – 40 %. При липса на ефект дозата се повишава постепенно до 150 mg дневно, разпределена на 2 или 3 приема. За постигане на траен ефект 90 % от лекуваните се нуждаят от включване и на диуретик, а една трета до 50 % и от бета-блокер. С много добър ефект е комбинацията на каптоприл с калциеви антагонисти. При ХБН дозата на каптоприла се намалява, като в терминалния стадий е 25 % от обичайната начална доза. Препаратът е ефикасен и безопасен в детската възраст и се дозира в началото 1,3 mg/kg за 24 h, а поддържащата доза е 2,2 mg/kg/24 h.
 

Реклама