Carbamazepine (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

Приет per os карбамазепина се абсорбира бавно. Максимална плазмена концентрация се достига за 4 – 24 h. С плазмените протеини се свързва в 70 – 80 %. Плазменият му полуживот е 36 h. Метаболизира се и основният му метаболит epoxide също притежава фармакологична активност. Терапевтичната плазмена концентрация на карбамазепина се колебае между 5 и 10 μg/ml.

Показания

  • За профилактика на маниако-депресивните решути при маниако-депресивни психози, особено неподдаващите се на лечение с литиеви препарати. За лечение на маниакалните или хипоманиакалните възбудни състояния.

  • За лечение на невралгия на n. trigeminus и глософарингеална невралгия.

  • Инсипиден диабет от централен произход.

Странични ефекти

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

За профилактика на маниако-депресивните решути се прилага в дневна доза 400 – 800 mg, разпределена в 2 приема. За лечение на маниакалните или психоманиакалните възбудни състояния се прилага в дневна доза 0,6 – 1,2 g в 2 приема.

При невралгия на n. trigeminus карбамазепинът се прилага при възрастни по следната схема: 1-ия и 2-ия ден – по 100 mg 2 пъти дневно перорално, 3-ия и 4-ия ден – по 200 mg 2 пъти дневно и след това при добра поносимост по 600 mg дневно, в 2 или 3 приема.

При инсипиден диабет у възрастни се дозира по 200 mg 2 – 3 пъти дневно, а при деца дозата се редуцира съобразно възрастта и телесната маса.

: При лечението на епилепсията се препоръчва да се започне с ниска дозировка, която се повишава стъпаловидно до получаване на оптимален терапевтичен ефект. В това отношение полезно може да бъде периодичното изследване на плазмените нива. При възрастни обикновено се започва с 200 mg 2 – 3 пъти дневно и бавно се покачва докато се достигне оптималната терапевтична доза, която най-често е 400 mg 2 – 3 пъти дневно. В детската възраст се дозира средно по 10 – 20 mg/kg/24 h, като при деца до 1 година се дава по 100 – 200 mg дневно , от 1 до 5 години – по 200 – 400 mg дневно, от 6 до 10 години – по 400 – 600 mg дневно и от 10 до 15 години – по 0,6 – 1,0 g дневно, разпределени в 2 или 3 приема.
: Алергия към карбамазепин, през първите три месеца на бременността, AV блок.
: Да не се комбинира с фенобарбитал и фенитоин, които понижават плазмените му нива поради ензимна индукция. При едновременно приложение тролеандомицинът повишава плазмените нива на карбамазепина с прояви на свръхдозиране поради намаление на хепаталната му елиминация.
: Безапетитие, гадене, повръщане, главоболие и световъртеж. В първите дни от лечението смущения в акомодацията с транзиторен характер. При дозировка надвишаваща терапевтичните плазмени нива (10 μg/ml) може да възникнат странични ефекти, наподобяващи тези на фенитоин.
: - За лечение на епилепсия, протичаща с grand mal, психомоторна епилепсия, епилепсия с предоминиращо психично увреждане, епилептична характеропатия.
: Карбамазепинът е антиепилептично средство, чието антиконвулсивно действие е съчетано с психотропна и нормотимична активност. Той е ефективен при всички форми на огнищна и генерализирана епилепсия, при психомоторните й еквиваленти, при епилептичната характеропатия и при миоклонични припадъци. В механизма на неговото действие играе роля потискането на биоелектричната активност във вентромедиалните ядра на таламуса и в лимбичните структури. В терапевтични концентрации той блокира натриевите йонни канали и потиска генерирането на повторни акционни потенциали в епилептогенното огнище. Потиска синаптичното предаване в ЦНС. Психотропната активност на карбамазепина улеснява контактите и социалното вграждане на индивида в обществото. Освен антиепилептична активност, карбамазепина притежава специфичен аналгетичен ефект при невралгия на n. trigeminus. При инсипиден диабет от централен произход той води до бързо намаление на диурезата и на жаждата.
: Epileptisin – tabl. x 200 m; Tegretol – tabl. x 200 mg, tabl. LP x 200 mg et x 400 mg, susp. 2 % fl. x 100 ml (100 mg/5 ml); Finlepsin – tabl. x 200 mg, tabl. retard x 200 mg et x 400 mg; Stazepin – tabl. x 200 mg; Carbamazepin-Ratiopharm – tabl. x 200 mg; Fokalepsin – tabl. x 200 mg; Sirtal – tabl. retard x 400 mg; Temporol – tabl. x 200 mg; Neutrop Retard – tabl. x 300 mg et x 600 mg; Timonil – tabl. x 200 mg, tabl. depot x 300 mg et x 600 mg.
: Epileptisin (Balkanpharma), Tegretol (Novartis), Finlepsin (Europharm), Stazepin (Ciech Polfa), Carbamazepin-Ratiopharm (Ratiopharm), Fokalepsin (Promonta), Sirtal (Sanofi-Winthrop), Temporol (Orion), Neutrop Retard (Gerot Pharm.), Timonil (Destin Arzneimittel).
 

Реклама