Carteolol (DCI)

Синоними: Mikelan (Oberval), Endak (Madaus), Cartrol (Abbott).

Лекарствени форми: Mikelan – tabl. x 20 mg; Endak – film-tabl. x 5 mg et x 10 mg; Cartrol – tabl. x 2,5 mg et x 5 mg.

Действие: Картеололът представлява бета-адренергичен блокер с вътрешна симпатикомиметична активност, но в терапевтични дози няма мембраностабилизиращ ефект. Той забавя повишената честота на сърдечната дейност, но не води до брадикардия при покой. Картеололът има подчертана антихипертензивна активност и намалява сърдечната и съдовата хипертрофия. Неговото бета-блокиращо действие се упражнява също на нивото пресинаптичните рецептори на нервните окончания в сърцето и артериите. Картеололът потиска хипертензивните кризи, свързани с усилие или стресови ситуации. Непрекъснато регистриране на артериалното налягане в продължение на 24 h при болни на амбулаторно лечение показва, че дневна дозировка от 1 таблетка от 20 mg упражнява антихипертензивната активност, покриваща цялото денонощие. Хроничното му приложение при хипертонични болки не променя значително липопротеиновия профил и не води до нарушения в серумните концентрации на HDL холестерола. Чревната абсорбция на картеолола е бърза и интензивна. Свързва се слабо с плазмените протеини – под 30 %. Приет перорално началото на действието му варира, максимална серумна концентрация се получава за 1 – 3 h и има продължителност на действие 24 – 48 h. Метаболизира се в черния дроб с време на полуживот 6 h. Елиминира се главно с урината непроменен и под формата на 8-хидроксилиран метаболит, който има бета-блокиращо действие. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: Артериална хипертензия.

Особености на приложение и дозировка: Обичайната дозировка е 1 таблетка от 20 mg дневно. Тази доза може да бъде повишена при необходимост. Максималната дневна доза е 40 mg, приета наведнъж. При ХБН дозата трябва да се адаптира съобразно степента на гломерулната филтрация. При напреднала ХБН препаратът е концентриран. Не се прилага при деца.

Взаимодействие с други лекарства: Не се съветва с комбинирането му с амиодарон, антиаритмични средства от клас I А и с калциевите антагонисти верапамил, бепридил и дилтиазем поради риск от ритъмни проводни нарушения. Да не се приема едновременно с алуминиев хидроксид, тъй като се намалява абсорбцията му.

Странични ефекти: Гастро-интестинални прояви: гадене, повръщане, гастралгия, диария. В началото на лечението може да има астенични прояви, безсъние, кошмари, главоболие, вертиго, парестезии по крайниците и Рейно подобен синдром. Тези прояви са доброкачествени и транзиторни. В някои случаи може да настъпи AV блок, тежка брадикардия, рухване на артериалното налягане и прояви на сърдечна недостатъчност, които налагат спиране на лечението.

Противопоказания: Абсолютни: бронхиална астма, неконтролирана застойна сърдечна недостатъчност, висока степен на AV блок, синдром на Рейно, брадикардия под 50/min.

 

Реклама