Carvedilol (DCI)

Синоними: Dilatrend (Roche), Kredex (Boehringer Mannheim), Kredex (Smith Kline Beecham).

Лекарствени форми: Tabl. x 6,25 mg, x 12,5 mg et x 25 mg.

Действие: Карведилол е неврохормонален антагонист с множествено действие, включващо неселективна бета-блокада, алфа блокада и антиоксидантни свойства. Той намалява периферното съдово съпротивление чрез вазодилация предимно посредством селективна блокада на алфа-1-адренорецепторите и потиска ренин-ангиотензин-алдостероновата система чрез бета-блокада. Намалява активността на плазмения ренин и рядко води до задръжка на течности. Не притежава симпатикомиметична активност, но има мемраностабилизиращ ефект. Карведилол е мощен антиоксидант и дезактивира свободните кислородни радикали, като антиоксидантните свойства на препарата и неговите метаболити е доказан както in vitro, така и in vivo. Балансът на вазодилатация и бета-блокада води до следните характерни ефекти:

    • При пациенти с АХ спадането на артериалното налягане не се съпровожда от повишаване на периферното съдово съпротивление, както при чистите бета-блокери. Води до умерена брадикардия, бъбречния кръвоток и бъбречната функция остават непроменени. Периферния кръвоток остава непроменен.

  • При пациенти с ИБС карведилол намалява честотата на стенокардните пристъпи, а чрез антиоксидантните си свойства води до забавяне атеросклеротичния процес.

  • При пациенти с лявовентрикулна дисфункция и застойна сърдечна недостатъчност карведилол намалява пред- и следнатоварването на сърцето и подобрява помпената функция на лявата камера.

  • Поддържа нормално отношение между липопротеините с висока плътност и тези с ниска плътност, не повлиява серумните електролити.

Приложен перорално карведилол има бърза абсорбция. Максимална плазмена концентрация се достига след около 1 h. Свързва се с плазмените протеини в 98 –99 %. Времето на полуелиминиране е 6 – 10 h. Метаболизира се 60 – 75 % в черния дроб до различни метаболити, три от които имат свойствата на бета-блокери. В сравнение с карведилол, трите активни метаболита имат по-слаба вазодилататорна активност. Някои от метаболитите са мощни антиоксиданти с 30 – 80 пъти по-висока антиоксидантна активност. Излъчва се основно с жлъчката, а малка част – с урината.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Ангина пекторис –

Сърдечна недостатъчност –

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Декомпенсирана CV, AV блок II и III степен, брадикардия под 50/min, синдром на болния синусов възел, хипотония, свръхчувствителност, чернодробна дисфункция. 
ЦНС – главоболие, световъртеж, умора и парестезии. Сърдечно-съдова система – брадикардия, постурална хипотония, AV блок, влошаване на СН, феномен на Raynaud. Дихателната система – дисплея, рядко – запушване на носа. Гастро-интестинален тракт – диария, коремна болка, запек, гадене, повръщане. Кожа – алергичен екзантем, уртикария, пруритус, lichen planus подобни реакции. Други – тромбоцитопения, левкопения, хиперхолестеролемия, влошаване на бъбречна функция.
Потенцира ефекта на другите антихипертензивните средства. Не се прилага едновременно с верапамил и дилтиазем интравенозно. Рифампицинът намалява, а симетидинът увеличава серумните нива на дилатренд. Едновременното лечение с дигоксин може да удължи AV проводното време. Анестиците потенцират негативният инотропен и хипотоничен ефект на дилатренда. Може да усили ефектите на инсулина и пероралните антидиабетични средства.
започва се с 3,125 mg два пъти дневно за 2 седмици. При задоволителен отговор дозата може да се увеличи през интервал не по-малък от две седмици до 6,25 mg два пъти дневно, след това 12,5 mg два пъти дневно до максимално 25 mg/24 h на два приема. Това лечение е в допълнение към основното с диуретици, дигиталисови препарати, АСЕ инхибитори и/или други вазодилатори.
12,5 mg два пъти дневно през първите два дни, последвано от 25 mg два пъти дневно. Максималната дневна доза е 100 mg/24 h на два приема.
Есенциална хипертония – лечението започва с 12,5 mg/24 h в първите два дни, а след това препоръчителната дневна доза е 25 mg/24 h еднократно. Максималната дневна доза е 50 mg на един или два приема.
Есенциална хипертония, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност.
 

Реклама