Celecoxib (DCI)

Синоними: Celebrex (Searle), Celebrex (Pfizer).

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Обичайна дозировка:

100 – 200 mg/24 h в един или два приема. 
Ефектът на препарата в дози 100 и 200 mg е съизмерим, но все пак по-тежките случаи изискват доза от 200 mg. Високи дози от 400 mg не повишават ефективността на препарата. Целекоксиб не е проучен при деца под 18-годишна възраст. Черната раса има 40 % по-висок отговор на лечение с препарата спрямо бялата, което не е напълно обяснено досега.
Свръхчувствителност към препарата и към сулфонамиди, астма и уртикария спрямо аспирин и други НПВС.
Повишава серумните нива на флуконазата и литиевите препарати. Не се прилага едновременно с аспирин и други НПВС, както с лекарствени средства повлияващи цитохром Р450 2С9. При пациенти, при които има установена или се подозира недостатъчност на системата цитохром Р450 2С9 е възможен риск от предозиране. Намалява натриуретичният ефект на фуросемида и антихипертензивното действие на АСЕ инхибиторите. Не променя фармакодинамиката на меторексата. Може да се комбинира с кортикостероиди.
Рядко – диария, абдоминална болка, диспепсия, гадене, главоболие, синуит, кожни обриви.
Ревматоиден артрит, неусложнена и усложнена остеоартроза.
Препаратът представлява метилфенилтрифлуорометил-пиразол-бензенсулфонамид и се причислява към групата на сулфонанилидите. Целебрекс е нестероиден противовъзпалителен препарат с противовъзпалителна, аналгетична и антипиретична активност. Механизмът му на действие се дължи на избирателна инхибиция на изоензима СОХ-2, без повлияване на СОХ-1. Не влияе върху тромбоцитната активност и времето на кървене. След перорален прием, пикови плазмени концентрации се постигат на 3-ия час, като стабилни плазмени нива се установяват след 5-дневен прием. Свързва се с плазмените протеини в 97 % и то предимно с албумините и в много малка степен с алфа-1 киселините гликопротеини. Плазменият му полуживот варира и е средно 11 h. Степента на обемно разпределение на препарата в организма след постигане на стабилни нива е около 400 L, което показва неговата добра бионаличност в тъканите. Целекоксиб не се свързва с еритроцитите. Принципно абсорбцията на препарата не се влияе от наличие на храна в стомаха, но в присъствието на храни с високо липидно съдържимо се повишава тоталната абсорбциа на целекоксиб с 10 – 20 %. Метаболизира се по пътя на цитихром Р450 2С9 до три неактивни метаболита. Елиминира се предимно посредством хепатален метаболизъм, като по-малко от 3 % се открива в урината и фецеса в непроменен вид. Метаболитите се екскретират 57 % от приетата доза с фецеса и 27 % с урината. Обичайният плазмен клирънс на препарата е около 500 ml/min.
Tabl. x 100 mg et x 200 mg.
 

Реклама