Chlorambucil (DCI)

Синоними: Chlorbutinum (Medexport), Leukeran (Wellcome), Chloraminophene (Techni-pharma).

Лекарствени форми: Tabl. x 2 mg et x 5 mg.

Действие: Препаратът е алкигиращ агент от нитроген-мустардовата група действащ независимо от клетъчния цикъл. Ефектът му се проявява от 7 до 10 дни от започване на лечението. Действието му протича на две фази: намаление до нормализиране броя на белите кръвни клетки, а след това – възстановяване на левкоцитното равновесие. Води до нормализиране на температурата, до намаляване на лимфните възли и слезката и до повишаване на апетита. Има и имуносупресивно действие.. Имуносупресивното действие на хлорамбуцила се изразява в избирателно потискане на клетките от лимфоидния ред.

Абсорбцията му в храносмилателната система е пълна, пикова плазмена концентрация се достига след 1 h от приема. С плазмените протеини се свързва в 99 % - непроменен и като метаболити. Има плазмен полуживот от 90 min. Екскретира се бавно с урината. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко.

Показания: Прилага се лечение на имунни бъбречни заболявания и на системни васкулити, увеити при болестта на Бехчет.

Средство на избор за лечение на хроничната лимфолевкоза и на болестта на Валденстрьом. Прилага се и за лечение на ходжкинови и неходжкинови лимфоми, рак на яйчниците, особено на папилиферен аденокарцином, рак на млечните жлези, ембрионален карцином и тератокарцином на тестисите. Слаб ефект има при мултиплен миелом и ретикулосарком.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се per os преди закуска по 6 – 8 mg/m2/24 h (0,1 – 0,2 mg/kg) ежедневно в продължение на 3 до 6 седмици в обща курсова доза 30 – 600 mg при периодично контролиране на левкоцитите, тромбоцитите и хемоглобина. При спадане на левкоцитите до 30 х 109/1 дневната доза се намалява на 2 mg, с която се провежда поддържащо лечение.

Някои предпочитат интермитентното му внасяне във високи дози поради по-добрата поносимост от болните, по-добрите терапевтични резултати и намалената възможност за развитие на вторични малигнени неоплазми. Внася се на всеки 30 дни по 6 – 10 mg/m2 в продължение на 5 дни.

Взаимодействие с други лекарства: Едновременното му приложение с алопуринол повишава риска от миелосупресия! Фенилбутазона повишава токсичността на левкерана.

Странични ефекти: При по-големи дози – гадене, повръщане, а към десетия ден от започване на лечението – левкоцитопения и тромбоцитопения. По-рядко може да се наблюдават хепатотоксично действие, ексфолиативен дермати, повишаване на температурата, гърчове и белодробна фиброза.

Противопоказания: Костномозъчна хипоплазия, непосредствено след рентгенова терапия или след лечение с други цитостатични имуносупресори, тежки чернодробни и стомашно-чревни заболявания, бременност и лактация.

 

Реклама