Chloroquine diphosphate (DCI)

Синоними: Arthochin (Sopharma), Resochin (Bayer), Lagaquin (Lagap), Aralen (Sanofi Winthop), Delagil (Egis), Chlorochin (Streuli), Chlorochin Berlin Chemie (Berlin Chemie).

Лекарствени форми: Artrochin – tabl. x 100 mg et x 250 mg, amp. x 100 mg/2 ml et x 250 mg/5 ml; Resochin- tabl. x 100 mg et x 250 mg; Lagaquin – tabl. x 250 mg, amp. x 250 mg/5 ml; Aralen – tabl. x 300 mg; Delagil – tabl. x 250 mg, amp. x 250 mg/2 ml; Chlorochin – laktabl. x 250 mg; Chlorochin Berlin Chemie – tabl. x 250 mg.

Действие:

Хлороквинът има шизотропно действие, което се дължи на взаимодействието му с нуклеопротеините на плазмодиите. Предизвиква бързо загиване на безполовите еритроцитни форми на всички видове плазмодии, но оказва и геметоцидно действие. През последните десетилетия обаче се развива в широки региони на света изразена резистентност на Plasmodium falceparum спрямо хлороквина. Има също и противовъзпалително, противоревматично и имуносупресивно действие.

Има бърза и пълна абсорбция след перорално приемане. Максимална серумна концентрация се достига след 2 – 3 h. Плазменият му полуживот е 72 h. С плазмените протеини се свързват 55 % от приложената доза. Екскретира се в 70 % с урината непроменен и като метаболити. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко.

Показания:

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства: При едновременно приложение с пенициламин се засилват токсичните му ефекти. Действието му се засилва при едновременно приложение със симетидин.

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

За лечение на ревматоиден артрит се прилага по следния начин - в първите 5 – 6 дни се прилага по една таблетка два пъти дневно – сутрин и вечер, след нахранване, а след това само по една таблетка вечер в продължение на 4 – 12 месеца. За ускоряване на ефекта може да се комбинира отначало с гликокортикостероиди или с нестероидни противовъзпалителни средства. При деца в зависимост от възрастта се започва с 1/8 до 1/2 таблетка дневно.

Таблетките се вземат след нахранване, несдъвкани, с повече вода. Парентерално се прилага при тежки форми на малария по 1 – 2 ампули мускулно или бавно венозно ( много рядко ).

При възрастни се прилага по следната схема: първия ден се дават per os наведнъж 600 mg и след 6 h още 300 mg; на втория и третия ден се дават по 300 mg в един прием. В зависимост от състоянието на болния може да се дават по 300 mg и на четвъртия и петия ден. На деца се прилага: първия ден 10 mg/kg в един прием per os и по 5 mg/kg 6 h по-късно; на втория и третия ден се дават по 5 mg/kg/24 h. В зависимост от състоянието на четвъртия и петия ден се дават евентуално по 5 mg/kg/24 h.
Дифузни чернодробни и бъбречни увреждания, тежки сърдечни заболявания с ритъмни нарушения, болести на ЦНС, костномозъчна хипоплазия.
Необратима ретинопатия с парацентрални скотоми и смущения в цветното зрение. Диспептични смущения – безапетитие, гадене, повръщане. По-рядко нервни прояви – шум в ушите, световъртеж, безсъние, главоболие. Чернодробни увреждания, побеляване на косата, левкопения. При високи дози има кардиотоксичен ефект.
Прилага се за профилактика и лечение на маларията. Използва се и за на склеродермия, амилоидоза. За лечение на ревматоиден артрит с умерена активност и немного бързо развитие на заболяването. За лечение на системен лупус еритематозус с кожна симптоматика и тромбоцитопения.
Хлороквиновият дифосфат представлява синтетично противомаларично средство от 4-аминохинолиновия ред. Освен противомаларично има бавно антиревматично действие, което модифицира хода на заболяването. Той действа върху късната пролиферативна фаза на възпалението. Потиска растежа на фиброцитите и разрастването на мезенхимната тъкан, инхибира синтезата на гликопротеините и колагена, стабилизира лизозомните мембрани, забавя образуването на имунните комплекси и усилва синтезата на хондроитин – сярна киселина. При болни с ревматоиден полиартрит ефект се наблюдава в около 60 % от случаите. Той настъпва след 2 – 3 месечно лечение и се изразява в намаляване на болките и ставния оток, възстановяване на движенията в засегнатите стави, забавяне на СУЕ.
 

Реклама