Chlorpromazine (DCI)

Синоними: Chlorazin (Sopharma), Chlorazin (Balkanpharma), Aminazin (Medexport), Largactil (Aventis), Plegomazin (Egis), Chlorazin (Streuli), Propaphenin (Rodleben Pharma).

Лекарствени форми: Chlorazin (Sopharma) – amp. x 25 mg/1 ml, x 25 mg/5 ml, x 50 mg/2 ml, x 50 mg/5 ml et x 100 mg/5 ml; Chlorazin (Balkanpharma) – tabl. x 25 mg; Aminazin – amp. x 25 mg/1 ml, drag. X 25 mg; Largactil – tabl. x 25 mg et x 100 mg, sol. Fl. X 30 ml (1 gtt = 1 mg), amp. x 25 mg/5 ml; Plegomazin – drag. X 10 mg, x 25 mg et x 100 mg, amp. x 25 mg/5 ml et x 50 mg/2 ml; Chlorazin – (Streuli) – tabl. x 25 mg et x 100 mg; Propaphenin – drag. X 25 mg, sol. Fl. X 10 ml et x 20 ml (20 mg/ml), amp x 50 mg/2 ml.

Действие:

Приет перорално хлорпромазинът се абсорбира бързо и добре, но се метаболизира интензивно в черният дроб още при първото преминаване, поради което неговата бионаличност е около 32 %, а при мускулно инжектиране – около 50 %. Пикова плазмена концентрация се достига за 2 – 4 h. С плазмените протеини се свързва силно – около 95 %. Дифузира в тъканите на целия организъм. Преминава хемато-енцефалната бариера и концентрацията му в мозъчната тъкан е по-висока от плазмената. Преминава плацентарната бариера на активни и неактивни метаболити главно с урината и по-малко с фекалиите.

Показания:

- В психиатричната практика – шизофрения, хронични параноидни и халюцинаторно-параноидни състояния, маниакална фаза на циклофрения, остър делир, хронични делирантни състояния, прояви на агресивност у олигофрени и други.

- В неврологията – след мозъчен инсулт и други заболявания, съпроводени с повишен мускулен тонус, при състояния на възбуда при старческа деменция, при силни болки в комбинация с аналгетици, при упорито поврьщане от централен произход, при singultus от различен произход.

- Вьв вьтрешната медицина – тежьк асматичен статус, при изострена стомашно-дуоденална язва, инфаркт на миокарда, болестни сьстояния, сьпроводени с болков синдром, уртикария, невродермити и други.

- В хирургичната практика – за профилактика и лечение на травматичния и оперативния шок, за потенциране на анестезията.

- В акушеро-гинекологичната практика – при еклампсия.

Особености на приложение и дозировка: При психози с психомоторна вьзбуда се инжектира мускулно по 25 – 50 mg няколко пьти дневно, без да се надвишава, освен в особени случаи, дневната доза от 150 mg. Венозно се прилага рядко по 50 mg, разреден в 500 ml физиологичен разтвор в бавна капкова инфузия, като пациентьт трябва да бьде в легнало положение до 90 – 120 min след спиране на инфузията! При деца мускулно се прилага по 0,5 mg/kg през 6 – 8 h. Дневната доза не бива да превишава при деца до 5 години 40 mg, а при по-големи деца – 75 mg. Перорално лечението се започва обикновено с малка доза – при вьзрастни по 25 – 50 mg/24 h, разпределена в 2 – 3 приема след ядене. Дозата се повишава постепенно до ефективната дневна доза от 75 – 150 mg, разпределена в 3 – 4 приема. В психиатричната практика дневната доза при вьзрастни максимално може да достигне до 2 g. На деца перорално се прилага по 0,5 mg/kg 3 – 4 пьти дневно.

Взаимодействие с други лекарства: Разтворите на хлорпромазина са несьвместими с разтвори на барбитурати, натриев бикарбонат и рингеров разтвор – образуват се утайки! При едновременно приложение потенцира ефектите на наркотичните, сьнотворните, аналгетичните и анестетичните средства. Едновременното перорално приложение на хлорпромазан сьс спазмолитици намалява резорбцията му и терапевтичният му ефект отслабва.

Странични ефекти: Понижение на систолното и диастолното артериално налягане до ортостатичен колапс особено при венозно приложение. Сухота в устата, коремни болки, запек, често уриниране, тежест в главата, тахикардия, подуване лигавицата на носа, фотосенсибилизация на кожата, при венозно приложение – тромбофлебити. При продьлжително приложение вьв високи дози може да се развият алергични реакции, жьлтеница, агранулоцитоза, ретинопатия, задрьжка на урината. При продьлжително приложение може да се развие т.нар. невролептичен синдром – индиферентност, забавени реакции, депресия, паркинсонизьм.

Противопоказания: През пьрвите три и последните три месеца на бременността, кьрмачки. Напреднали чернодробни и бьбречни увреждания, костномозьчна хипоплазия, изразена хипотония, епилепсия, коматозни сьстояния, при водачи на МПС. По време на лечението с хлорпромазин се забранява употребата на алкохол!

Намира широко приложение в ралични области на клиничната медицина:
Хлорпромазинът е първият създаден невролептичен препарат, който и днес намира широко приложение. Той притежава адренолитично, допаминолитично, серотонинолитично, холинолитично и Н1 – антихистаминово действие. Главните му ефекти са антипсихотичният, анксиолитичният и антиеметичният. Антипсихотичният му ефект се проявява при по-продължително лечение и е свързан главно с блокиране на адренергитичната медиация в хипоталамуса и ретикуларната формация, в резултат на което се създава състояние на “невролепсия”. То се проявява с безразличие към околния свят, с потискане на азличните видове активност – емоционална, волева, нагонна, при запазено ясно съзнание. В резултат на това намаляват и изчезват халюцинациите, налудните идеии и двигателната възбуда у психично болните и се възвръща нормалната психична активност. Анксиолитичният му ефект се проявява в премахване на вътрешната напрегнатост, страха, натрапливите мисли, отклоненията в емоционалната сфера и други. Антиеметичният му ефект е свързан с блокиране на рецепторите в тригерната зона, разположена в area postrema, в дъното на четвъртия вентрикул. Не повлиява повръщането, причинено от процеси, които засягат непосредствено ефекторната му част – енцефалити, тумори. Понижава температурата на тялото, което е по-изразено при понижена температура на околната среда. Има и известен спазмолитичен ефект.
 

Реклама