Cilostazol (DCI)

Синоними: Pletal, Pletaal (Otsuka American Pharma-ceuticals Inc)

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Обичайната доза на цилосталоза е 100 mg на два приема дневно, час и половина преди или два часа след хранене. Оптималният ефект от лечението настъпва най-рано след 2 седмици. Лечението продължава 12 и повече седмици. При прекратяване на лечението не се наблюдава rebound феномен.
Сърдечна недостатъчност, независимо от степентта. Свръхчувствителност към препарата или неговите съставки.
Дозата се намалява на 50 mg два пъти дневно при едновременно приложение с ketoconazole, itraconazole, omeprazole, erythromycin и diltiazem, поради конкурентният им метаболизъм, което води до повишаване на нивата на цилостазата. Сокът от грейпфрут също повишава серумните нива на цилостазола.
Главна причина на спиране на лечението е главоболието при около 3 % от лекуваните, по-рядко – диарии, палпитации, обърканост, ринит. При животни са установени кардиоваскуларни лезии: ендокардиални хеморагии, отлагане на хемосидерин, миокардна фиброза, интрамурални кръвоизливи и некроза, некроза на гладкомускулните клетки в коронарните съдове, коронарен артериит и периартериит. При хора са установени камерни екстрасистоли и кратки епизоди на камерна тахикардия, по доза-независим тип. Тютюнопушенето намалява с 20 % ефекта на цилостазола.
За лечение на claudicatio intermittens.
Цилосатзолът е квинолов дериват, който инхибира клетъчната фосфодиестераза, предимно фосфодиестераза III. По този начин той потиска разграждането на цикличния аденозин монофосфат в клетката. В резултат се увеличава концентрацията на сАМР в тромбоцитите и кръвоносните съдове, намалява се тромбоцитната агрегация и се предизвиква вазодилатация. Цилосатзолът обратимо инхибира тромбоцитната агрегация стимулирана от: тромбин, колаген, арахидонова киселина, епинефрин и механични фактори. Вазодилатацията е най проявена върху феморалните, вертебралните, каротидните и мезентериалните артерии и не засяга бъбречните съдове. Увеличава сърдечната честота, контрактилитета, камерния автоматизъм и коронарния кръвоток, ускорява провеждането през AV възела. След орален прием се резорбира добре, като присъствието на мазнини увеличава абсорбцията. Метаболизира се в черния дроб до няколко метаболита, като 2 от тях са активни. Полуживотът на активните метаболити е 11 – 13 h. Метаболитите кумулират и трайни плазмени концентрации се достигат след няколкодневно приложение. Свързва се в 95 – 98 % с плазмените протеини. Преминава в майчиното мляко. Екскретира се предимно с урината под формата на метаболити.
Tabl. x 50 mg et x 100 mg.
 

Реклама