Cimetidine (DCI)

Синоними: Biomet (Unipharm), Cimetidin (Balkanpharma), Cimetidin (НИХФИ), Cimetidin (Heumann), Cimehexal (Hexal Pharma), Tagamet (Smith Kline & French), Edalene (Aventis), Sigacimet (Siegfrid), Altramet (Europharm), Jenametidin (Jenapharm), Gastrolene(Fournie).

Лекарствени форми: Biomet - tabl. x 200 mg et x 400 mg; Cimetidin (Balkanpharma) - tabl. x 200 mg et x 400 mg; Cimetidin (НИХФИ) - film-tabl. x 400 mg; Cimetidin (Heumann) - film.-tal. x 200 mg, 400 mg et x 800 mg; Cimehexal - film.-tabl. x 200 mg, 400 mg et x 800 mg, amp. x 200 mg/2 ml; Tagamet - tabl. x 200 mg, 400 mg et x 800 mg, tabl. effervesc. x 200 mg et x 800 mg, amp. x 200 mg/2ml; Edalene - tabl. x 400 mg et x 800 mg, amp. x 200 mg/2ml; Sigacimet - film.-tabl. x 200 mg, x 400 mg et x 800 mg; Altramet - film.-tabl. x 200 mg, x 400 mg et x 800 mg; Jenametidin - film.-tabl. x 200 mg, x 400 mg et x 800 mg; Gastrolene - tabl. x 200 mg.

Действие: Симетидонът представлява цианово метил-тиоетил-гванидиново производно. Притежава мощно инхибиращо действие върху всички видове средства, които стимулират стомашната киселинна секреция - хистамин, пентагастрин, ацетилхолин, инсулин и обикновена храна. Той намалява тоталния дебит на пипсина чрез намаление общия обем на стомашния сок. Една доза от 800 mg, внесена вечер преди лягане, намалява средната концентрация на водородните йони с 40 - 55% в продължение на 24 h. Субективните оплаквания на болния - болки, киселини, повдигане, се повлияват благоприятно още през първите дни от започване на лечението. Постига се епителазация на язвената ниша. Симетидинът не уврежда продукцията на мукус, не променя евакуацията на стомаха и не потиска панкреасната секреция. Резорбира се добре в тънките черва. Плазменият му полуживот е 2 - 4 h. Излъчва се с урината в 80% непроменен и в 10 - 20% като метаболити.

Показания: Активна дуоденална и стомашна язва, гастро-дуоденални язви от медикаментозен произход, стресови гастро-дуоденални язви, улцерозни анастомозити, хеморагични усложнения на язвената болест, синдром на Zollinger-Ellison, вторични езофагити, дължащи се на гастро-езофагеален рефлукс.

Особености на приложение и дозировка: За лечение на активна дуоденална и стомашна язва се прилага по една таблетка от 200 mg 3 пъти дневно по време на основните хранения и 2 таблетки вечерта преди лягане за сън. Други автори прилагат дневна доза 800 mg, разпределена на два приема - сутрин на закуска 2 таблетки и вечер преди лягане 2 таблетки. Курсът на лечение и в двата случая продължава 4 - 6 седмици, независимо че подобрението е настъпило по-рано. При получено подобрение може да се приложи поддържащо лечение с 400 mg вечер преди сън, а през деня се прилагат антиацидни и спазмолитични средства. При синдрома на Zollinger-Ellison дозировката може да се увеличи на 4 - 5 пъти дневно по 400 mg. при хеморагични усложнения на язвената болест се прилага венозно в непрекъсната или прекъсната перфузия в дневна доза от 0р8 - 1, 6 g в продължение на 7 дни.

Особености на употреба: Мускулното приложение се избягва, защото е болезнено. Директното венозно инжектиране се избягва при болни с кардиопатии. Венозно се прилага разреден в енфузионен разтвор, било в непрекъсната 24-часова перфузия по 75 mg/h, било в прекъснати двучасови перфузии по 150 mg/h.

Взаимодействие с други лекарства: Симетидинът инхибира чернодробните хидролази и потиска метаболизирането на кумариновите антикоагуланти и диазепама. Не се препоръчва едновременната му употреба с фенитоин. При едновременно приложение с кармустин засилва токсичното му действие върху костния мозък.

Странични ефекти: Най-често: диарии, мускулни болки, главоболие, виене на свят, лесна уморяемост, безсъние, гадене, кожни обриви. Обикновено те са леки и транзиторни. При по-продължително лечение може да се развият гинекомастия, галакторея, синусова брадикардия, AV блок, транзиторно покачване на серумните трансаминази и креатинина, много рядко левкоцитопения и тромбоцитопения. При консумация на алкохол по време на лечението със симетидин може да се развие дисулфирам реакция.

Противопоказания: Бременност, лактация, съмнение за малигнена дегенерация на стомашна язва. При бъбречна и чернодробна недостатъчност трябва да се прилага предпазливо, като дозировката се намалява.

 

Реклама