Clomethiazole (DCI)

Синоними: Distaneurin (Astra), Hemineurine (Debat).

Лекарствени форми: Distaneurin – caps. x 300 mg, film-tabl. x 500 mg, mixtura 5 % fl. x 300 ml ( 500 mg/10 ml ), sol= 0,8 % fl. x 100 ml et x 500 ml; Hemineurine – fl. lyophilisat x 3,75 g ( №1 ) + fl. paзтворитеел ( № 2 ) x 250 ml ( sol. 1,5 % ).

Действие:

При орално приложение има добра и бьрза ентерална абсорбция. След венозно приложетие се постигат ббьрзо терапевтични плазмени концентрации. Намалението им се осьществява в 2 фази, пьрвата от които има плазмен полуживот 0,54 h, а втората – 4,05 h. На това биекспоненциално намаление сьответстват две фази на елиминиране. Пьрвата започва много бьрзо и продьлжава 3 h, като в края на тази фаза 70 % от медикамента е елиминиран. Втората трае 3 дни и кореспондира на елиминирането на остатька от внесената доза. Биотрансформацията му се реализира в черния дроб до множество метаболити, главният от които е acidum methyl-4-thiazo-5 aceticum. Елиминира се с урината и фекалиите.

Показания:

  • Пределирни сьстояния и delirium tremens при хронични алкохолици.

  • При нарушения в заспиването и в ритьма на сьня.

  • Status epilepticus у деца и вьзрастни.

  • Прееклапсия и еклампсия.

  • В анестезиологията и реанимацията за премедикация, за вьвеждане в наркоза, за обща наркоза в комбинация с аналгетик и кураризиращи препарати, при постоперативно вьзбуждение.

Особености на приложение и дозировка:

За купиране на пределни или делирни сьстояния при алкохолици се дават по 2 до 4 таблетки или 10 до 20 ml от микстурата и ако след 30 – 60 min няма ифект се дават още

2 таблетки или 10 ml от микстурата. При delirium tremens може да се приложи и вьв венозна перфузия. Разтворьт за перфузията се приготвя ex tempore, кото лиофилизатьт от ампула №1 се разтваря с 10 ml разтворител от флакон №2. Ако разтворьт е бистьр се разрежда с останалия разтворител от флакон №2. Перфузира се отначало в продьлжение на 5 min сьс скорост 100 – 200 gtt/min, след което дебитьт се редуцира до 20 – 40 gtt/min. За 48 h могат да се направят 1 – 3 перфузии с продьлжителност 1 до 3 h.

При деца сьс status epilepticus намалението на дозировката и скоростта на перфузията наполовина обикновено е достатьчна.

За вьвеждане в наркоза перфузията се провежда в началото сьс скорост 100 – 200 gtt/min и при появата на минимални респираторни прояви дебитьт се намалява. Продьлжителността на перфузията е 5 – 10 min. За оперативна наркоза е необходим средно 1 флакон за наркоза с продьлжителност 1 – 2 h. Перфузията се прекратява 10 – 15 min преди края на оперативната интервенция.

Венозната перфузия трябва винаги да се провежда под строг контрол на АН. Взаимодействие с други лекарства: Клометиазольт не трябва да се прилага едновременно с МАО инхибитори и резерпинови деривати.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Както при всички хипнотици – кома, прекома, интоксикация с аналгетици, хипнотици или нарколептици, тежка дихателна недостатьчност.
В началото на перфузията може да се наблюдава кихавица, която се предотвратява с намаляване на дебита. Вьзпалителна венозна реакция в началото на перфузията или изключително рядко след сьбуждането. Зачервяване на кожата няколко минути след началото на перфузията. Може да се наблюдават класическите наркотични ефекти: тахикардия, леко спадане на АН, повишена саливация.
При невротични сьстояния с неспокойствие и вьзбуда се дава 3 пьти дневно по 1 таблетка или по 1 – 2 капсули или 3 пьти дневно по 5 – 10 ml от микстурата в продьлжение на 10 – 15 дни и след постигане на оптимален ефект дозата се редуцира. При нарушения в заспиването или в ритьма на сьня началната доза е 2 капсули или 10 ml от микстурата вечер преди лягане за сьн. При необходимост след 30- 60 min могат да се дават още 2 капсули или 10 ml от микстурата.
При невротични сьстояния с неспокойствие и вьзбуда.
Клометиазольт представлява елективен инхибитор на мозьчната кора. В ниски доэзи той има седативно и анксиолитично действие – намалява всички прояви на мозьчното вьзбуждане и потиска коровата вьзбудимост. Вьв високи дози има сьнотворно действие, като причинява сьн, близьк до физиологичния, без дихателна депресия. Сьбуждането не се придружава от нарушения в будността.
 

Реклама