Clomipramine (DCI)

Синоними: Anafranil (Novartis), Hydiphen (Europharm).

Лекарствени форми: Anafranil - drag. x 10 mg, x 25 mg et x 75 mg, amp. 25 mg/2 ml; Hydiphen - drag. x 25 mg, amp. x 25 mg/2 ml.

Действие: Кломипраминът е антидепресант с бързо действие и широк фармакологичен спектър, който включва и известен седативен и анксиолитичен ефект, алфа1-адренолитична, антихолинергична и антихистаминова активност. Механизмът на неговото антидепресивно действие е свързан с потискане обратното залавяне на серотонина и норадреналина в синаптичните цепки на съответните неврони, като потискането на рекаптажа на серотонина е по-силно изразено, отколкото при другите трициклични антидепресанти. Антидепресивното действие на кломипрамина се проявява още през първата седмица от започването на лечението, като се повлиява цялостно депресивният синдром, в частност психомоторната потиснатост, дистимията и екзистенциалната тревожност. Възвръща се жизнеността на депресивно болния, нормализира се волевата и емоционалната му сфера.

След орално приемане абсорбцията на кломипрамина е пълна. Плазмените му концентрации имат широка индивидуална вариабилност. С плазмените протеини се свързва в 97, 6 %. Плазменият му полуживот е около 21 h. Концентрацията му в церебо-спиналната течност съставлява около 2 % от плазмената. Концентрацията на активния му метаболит деметилкломипрамин в плазмата е около 2 пъти по-висока от тази на кломипрамина. Елиминира се предимно под формата на метаболити с урината около 2/3 от приетата доза и с жлъчката - около 3/4.

Показания: Прилага се за лечение на ендогенни, психогенни, инволутивни и органични депресии. При неврози с депресивна, хипохондрична и фобийна симптоматика. Прилага се и при ejaculatio praecox и при enuresis nocturna.

Особености на приложение и дозировка: При възрастни лечението при тежки случаи се започва парентерално. Инжектират се мускулно 4 - 6 ампули дневно в 2 апликации, като тази дозировка се постига постепенно в продължение на 1 седмица. След получаване на терапевтичен ефект се преминава на перорално приложение, като ампулите се заменят с еднакъв брой таблетки от 25 mg. Кломипраминът може да се внесе и във венозна капкова инфузия като 1 - 2 или даже 3 ампули се разреждат в 250 - 500 ml физиологичен разтвор или 5 % разтвор на глюкоза и се перфузират в продължение на 2, 5 - 3 h един път дневно сутрин. След овладяване на острите прояви се преминава на орално приложение, като 2 таблетки от 25 mg заменят 1 ампула. Перорално се прилага в дневна доза 100 - 150 mg в 2 приема.

При деца над 5 години се прилага отначало по 1 драже от 10 mg дневно в продължение на 10 дни, след което тази доза се увеличава на 20 mg/24 h за деца от 5 до 7 години, на 20 - 50 mg/24 h за деца от 8 до 14 години и 50 mg/24 h за деца над 14 години.

Взаимодействие с други лекарства: Комбинацията му с МАО-инхибитори е контраиндицирана. Засилва ефектите на барбитуратите и на другите депресори на ЦНС. Намалява антихипертензивния ефект на гванетидина и клонидина. Засилва ефектите на норадреналина, адреномиметиците и анорексигените.

Странични ефекти: Тремор, световъртеж, дизартрия, конвулсии, безсъние, транзиторно състояние на обърканост, смущения в акомодацията, сухота в устата, тахикардия, изпотявания, прилив на топли вълни, запек, микционни смущения, ортостатична хипотензия, ритъмни нарушения, кожни алергични реакции. В началото на лечението може да има суицидни пориви.

Противопоказания:

По време на бременност и кърмене, глаукома със затворен ъгъл, аденома на простатата, свръхчувствителност към кломипрамин.
 

Реклама