Clonazepam (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

След перорално приемане клоназепамът се абсорбира бързо и напълно. Максимална серумна концентрация се получава 1 – 4 h след приемането. С плазмените протеини се свързва в 85 %. Оптималните терапевтични концентрации на клоназепама в плазмата са между 20 и 70 ng/ml (средно около 55 ng/ml). След еднократен перорален прием на 2 mg клоназепам действието му настъпва за 30 – 60 min и продължава 6 – 8 h у децата и 8 – 12 h у възрастните. След венозно инжектиране действието му настъпва незабавно и продължава 2 – 3 h. В организма се метаболизира, като основния метаболит 7-аминоклоназепам притежава незначителна антиконвулсивна активност, а останалите 4 метаболита се фармакологично неактивни. От перорално внесената доза клоназепам 50 – 70 % се излъчват за 4 – 10 дни с урината, а 10 – 30 % с фекалиите под формата на свободни или конюгирани метаболити.

Показания

Странични ефекти

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

При status epilepticus клоназепамът се инжектира мускулно или бавно венозно. Разтворът за инжектиране се приготвя ex tempore, като 1 mg се разрежда с 1 ml вода за приготвяне на инжекционни разтвори. При кърмачета и деца се инжектира бавно венозно по 0,5 mg, а при възрастни по 1 mg. Мускулно се прилага само когато венозното инжектиране не е възможно. 

: При провеждане на перорално лечение с клоназепам за предотвратяване появата на нежелани ефекти в началния период на лечението денонощната доза е сравнително ниско и се увеличава постепенно, докато се намери поддържаща доза отговаряща на потребностите на пациента. Началната денонощна доза при кърмачета и деца до 10 години (или телесна маса до 30 kg) е 0,01 – 0,03 mg/kg, а за деца над 10 години (или телесна маса над 30 kg) и за възрастни се препоръчва начална доза 1 – 2 mg дневно. Поддържащата доза за кърмачета и деца до 10 години е 0,05 – 0,1 mg/kg/24 h. За деца от 10 до 16 години се препоръчва да се започне с 1,5 – 3 mg дневно, а при възрастните с 2 – 4 mg дневно. След като се достигне поддържащата доза, болният може да започне да приема денонощна доза в един прием вечер. Ако са необходими няколко приема, най-високата единична доза трябва да се приема вечер. За подбор на необходимата поддържаща доза обикновено са необходими 2 – 4 седмици. За определяне на оптималната поддържаща доза при новородени се препоръчва да се използват капките, а при децата – таблетките по 0,5 mg.
: Алергия към бензодиазепини, дихателна недостатъчност с хиперкапния, тежки чернодробни заболявания, по време на бременност и лактация. По време на лечението се забранява приемането на алкохолни напитки.
: Сомнолентност, отслабване на вниманието, забавяне на рефлексите, мускулна слабост, атаксия, по-рядко възбуда и агресивност. При кърмачета и малки деца се повишава бронхиалната и слюнчената секреция. Тези прояви са най-често доза-зависими и след адаптиране на дозировката изчезват.
: Прилага се за лечение на всички форми на епилепсия у деца от кърмаческата и младшата възраст, особено типичните и атипични абсанси (синдром на Lennox-Gastaut, синдром на West), при първично или вторично генерализирани тонично-клонични припадъци. Приложен парентерално, клоназепамът е средство на избор при всички форми на епилептичен статус. Прилага се и при епилепсия у възрастни и при фокални припадъци.
: Клоназепамът е антиепилептично средство от групата на бензодиазепините, което предизвиква пряко потискане на коровите и подкоровите епилептогенни огнища и едновременно с това препятства генерализацията на гърчовете. Той повлиява всички форми на епилепсията, но най-голяма ефективност проявява при абсанси с локализация на епилептогенния фокус в предния дял на мозъчния ствол. Приложен парентерално купира епилептичния статус. Клоназепамът повишава прага на възбудимостта и на следовите разряди в кората на главния мозък и в таламуса. Повишава нивото на серотонина и на норадреналина в мозъка, индиректно усилва ГАМК-ергичната невромедиация, като повлиява постсинаптичните ГАМК-рецептори, без да ги активира директно. Освен това клоназепамът притежава анксиолитично, седативно и миорелаксиращо действие.
: Rivotril Roche – tabl. x 0,5 mg et x 2 mg, sol. 0,25 % fl. x 20 ml (1 gtt = 1 mg), amp. x 1 mg/2 ml ; Rivotril – tabl. x 10,5 mg et x 2 mg ; Antelepsin – tabl. x 0,25 mg et x 1 mg.
: Rivotril Roche (Roche), Rivotril (Galenica), Antelepsin (Europharm).
 

Реклама