Clonidine (DCI)

Синоними: Chlophazolin (Sopharma), Catapressan (Boehringer Ingelheim), Clophelin (Medexport), Haemiton (Berlin-Chemie), Barclid (Lab. Biogalenique), Clonidin-Ratiopharm (Ratiopharm), Clonistada (Stadapharm), Catapres TTS (Boehringer Ingelheim).

Лекарствени форми: Tabl. x 0,1 mg, x 0,15 mg, x 0,2 mg et x 0,3 mg; Tabl. retard x 0,45 mg; Caps. retard x 0,25 mg; Amp. x 0,1 mg/1 ml et 0,15 mg/1 ml pro inj. i.m.,s.c., i.v.; Plastir x 0,1 mg x 0,2 mg et x 0,3 mg pro dia.

Действие: Клонидинът има изразено антихипертензивно действие, което е свързано с неговия стимулиращ ефект върху постсинаптичните алфа-2-адренорецептори, които медиират централния ихибиращ ефект върху симпатиковата активност. В резултат на това отслабва симпатиковата импулсация към кръвоносните съдове и сърцето и се увеличава вагусовата активност. Намаляват ударния обем и сърдечната честота и се понижава периферно съдово съпротивление. Той потиска освобождаването на ренин и алдостерон. Понижава емоционалното напрежение в условията на стрес. Резорбира се добре в стомашно-чревния тракт. Приет перорално действието му започва след 30 – 60 min, достига максимална серумна концентрация след 3 – 5 h и има продължителност на действие 24 h. Трансдермалните системи имат бавно начало на действие, пикови концентрации се достигат за 2 – 3 дни с продължителност от 1 седмица. Метаболизира се в черния дроб до неактивни метаболити, които се екскретират през бъбреците в 65 % и с фекалиите в 22 %. Останалото количество се излъчва в непроменен вид. Има време на полуживот 8 h. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: Прилага се за лечение на хипертонична болест и вторични хипертонии, главно от бъбречен произход, като най добър ефект дава при болни от средна и напреднала възраст с явления на мозъчна атероклероза. Прилага се за лечение на хипертонични кризи, самостоятелно или в комбинация с диуретици.

Обичайна дозировка: 0,3 – 0,6 – 1,2 mg дневно, разпределена в 2 – 3 равни приема.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се запазва с половин или една таблетка 2 – 3 пъти дневно и при липса на ефект дозата се повишава постепенно до 4, максимално до 8 таблетки дневно. След постигане на траен оптимален антихипертензивен ефект дозата на клонидина се намалява постепенно до най-малката поддържаща доза. Парентерално – мускулно, подкожно или венозно се прилага по 1 ампула3 – 4 пъти дневно за кратко време при хипертонични кризи. Не се спира внезапно (rebound феномен)! Трансдермалните системи отделя по 0,1, 0,2 или 0,3 mg за ден в продължение на една седмица. При деца се използува рядко за лечение на хипертонични състояния.

Особености на употреба: За венозно приложение ампулата се разрежда с 10 ml 0,9 % NaCl и се инжектира бавно за 3 – 5 min. Болният трябва да лежи 1 – 2 h поради опасност от ортостатичен колапс.

Взаимодействие с други лекарства: Не трябва да се прилага едновременно с антидепресанти, защото отслабва антихипертензивното му действие, и с големи дози невролептици, защото се усилва седативният ефект.

Странични ефекти: В първите дни: сухота в устата, запек, чувство за умора, сънливост, главоболие и неспокойствие – рядко. Забавяне на реакциите – да се предупреждават болните с професии изискващи бързи психични и физически реакции, например шофьори. При венозно приложение е възможно краткотрайно повишение на артериално налягане в първите минути, а по-късно при право или седнало положение са възможни прояви на ортостатичен колапс.

Противопоказания: Бременност, болни с депресия и болни с тежка мозъчна атеросклероза. По време на лечението с клонидин се забранява категорично употребата на алкохол.

 

Реклама