Clopidogrel bisulfate

Синоними: Plavix (Sanofi, Bristol-Myers Squibb).

Лекарствени форми: Tabl. x 75 mg.

Действие: Препаратът селективно инхибира свързването на аденозин дифосфата (ADP) с неговите тромбоцитни рецептори и по този начин блокира последващото ADP- медиирано активиране на гликопротеин IIb/IIIa комплексът. Той необратимо модифицира тромбоцитния ADP рецептор. Блокирайки активирането на тромбоцитите посредством инхибиция на тромбоцитните ADP рецептори, Клопидогрелът инхибира също така и тромбоцитната агрегация, предизвикана и от други тромбоцитни агонисти. Не повлиява фосфодиестеразната активност на тромбоцитите. Действието му започва 2 h след прием на единична перорална доза (75 mg) и достига трайни плазмени нива между 3-ия и 7-мия ден. Тромбоцитната агрегация и времето на кървене се възстановяват 5 дни след прекъсване на лечението. Бионаличността на препарата не се влияе от приема на храна. Той бързо се абсорбира и достига максимални плазмени нива (3 mg/l) за около 1 h след приема. Свързва се с плазмените протеини в 98 %. Има интензивен чернодробен метаболизъм, като основният метаболит е дериват на карбоксиловата киселина и не е активен. Елиминира се в 50 % с урината и в 46 % с фецеса.

Показания: За предотвратяване на усложненията на атеросклерозата – миокарден инфаркт, мозъчен инсулт, периферни артериални оклузии.

Особености на приложение и дозировка: Обичайната дозировка е 75 mg еднократно дневно. Дозата не се променя при жени, възрастни пациенти и при пациенти с умерена ХБН с креатинов клирънс 30 – 60 ml/min.

Взаимодействие с други лекарства: Хепаринът и аспиринът не модифицират антиагрегатното действие на Plavix. Не са установени клинично значими нежелани взаимодействия с други лекарства.

Странични ефекти: Кървене, отоци хипертония, грипоподобни състояния, коремна болка, хиперхолестеролемия, гадене, главоболие, диспнея, кашлица, ринит, бронхит, депресия.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата, активен кръвоизлив от вътрешните органи.