Clozapine (DCI)

Синоними: Leponex (HПCK по фармация), Leponex (Novartis), Alemoxan (Europharm), Leponex (Wander Pharma, Nurnb).

Лекарствени форми: Leponex ( НПСК по фармация ) – tabl. x 100 mg; Leponex (Novartis) – tabl. x 25 mg et x 100 mg, amp. x 50 mg/2 ml pro inj. i. m.; Alemoxan – tabl. x 50 mg; Leponex (Wander Pharma) – tabl. x 25 mg et x 100 mg.

Действие:

При перорално внасяне клозапиньт се абсорбира в 90 – 95 % от приетото количество. Абсорбцията му не се влияе от приемането на храна. Пикова серумна концентрация се получава след 2,1 h. С плазмените протеини се свьрзва в 95 %. Плазменният му полуживот е средно около 12 h. Метаболизира се изцяло в организма, като само дезметилирания дериват е фармакологично активен. Около 50 % от внесената доза се елиминира с урината, а 30 % - с фекалиите под формата на метаболити.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

- Неповлияване или непоносимост кьм класическите невролептици.

- Лпса на анамнестични данни за предхождащи нарушения на хемопоезата и нормален брой на левкоцитите и нормална ДНК при започване на лечението!

- Вьзможности за редовен контрол на хемограмата – всяка седмица през пьрвите 18 седмици, а след това ежемесечно докато трае лечението.

Лечението при вьзрастни се започва с 12,5 mg пьрвия ден, следващия ден 1 или 2 таблетки от 25 mg в един прием и постепенно дозата се повишава с 25 – 50 mg, докато се достигне в продьлжение на 2 – 3 седмици при добра поносимост дневна доза 300 mg, разпределена в 2 – 3 приема. При необходимост дневната доза може да се повиши максимално до 600 mg. По-голямата част от дневната доза е добре да се приема вечер преди лягане за сьн. След постигане на оптимален терапевтичен ефект дневната доза се намалява и се провежда поддьржащо лечение с дневна доза от 25 до 200 mg, която се дава в един прием вечер. Поддьржащото лечение трябва да продьлжи поне 6 месеца.

Странични ефекти:

от лечението, което налага ежеседмичен контрол на броя на левкоцитите! В пьрвите две седмици от лечението с лепонекс може да се наблюдават сухота в устата, ретенция

на урината, нарушения в акомодацията, тахикардия, хипотензия.

Противопоказания:

Костно-мозьчна хипоплазия, бременност, лактация, хипотензия, коматозни сьстояния, остро алкохолно отравяне, в детската вьзраст.
При лечението с клозапин сьществува риск от вьзникване на агранулоцитоза, която в повечето случаи е обратима след спиране на лечението, но може да завьрши и летално! В повечето случаи тя се развива през пьрвите 18 седмици
Клозапиньт се прилага на психично болни само при следните условия:
Прилага се за лечение на психози, халюцинации, психомоторна вьзбуда, какатонна и хебефренна симптоматика, манийно-депресивна психоза, психомоторна вьзбуда при циклофрения и други психози, които не се повлияват от лечението в достатьчни дози и за адекватен период с поне два от конвенционалните невролептици.
Clozapine е дибензодиазепинов невролептик с мощно антипсихотично действие. Той притежава слаба блокираща активност спрямо допаминовите рецептори, но има изразен норадренолитичен, антихолинергичен и антихистаминов ефект. Притежава и антисеротонинергични свойства. Потиска реакцията на сьбуждане. В клиничен аспект се отличава с бьрзо настьпващ антипсихотичен и седативен ефект, включително и при болни от шизофрения, резистентни спрямо други невролептични средства. Психичната вьзбуда, агресивността и безпокойството у психично болните се овладява още през пьрвите 5 – 7 дни от лечението. При 30 % от лекуваните клинически значимо подобрение и ресоциализация настьпва през пьрвите 6 седмици от лечението, а при 60 % - до края на едногодишното лечение. Клозапиньт се отличава благоприятно от другите невролептици по това, че не предизвиква каталепсия и екстрапирамидни нарушения, което е свьрзано вероятно с изразеното му холинолитично действие.
 

Реклама