Coffeine (DCI)

Синоними: Coffeinum-Natrio benzoicum (Sopharma), Coffeinum-natrii benzoas (Medexport), Coffeinum purum Berlin-Chemie (Berlin-Chemie).

Лекарствени форми: Coffeinum-Natrio benzoicum - amp. x 100 mg/1 ml, x 200 mg/1 ml et x 250 mg/1 ml; Coffeinum-natrii benzoas - amp. x 100 mg/1 ml et x 200 mg/1 ml; Coffeinum purum Berlin-Chemie - tabl. x 100 mg.

Действие: Кофеинът стимулира психомоторната активност, повишава умствената и физическата работоспособност, премахва чувството за умора и сънливостта. Неговият психостимулиращ ефект е резултат от прякото му възбуждащо действие върху кората на главния мозък. Като инхибира ензима фосфодиестераза, той увеличава интрацелуларното натрупване на сАМР, който е медиатор от втори ред. Освен това той се свързва с аденозиновите рецептори в мозъка и предотвратява инхибиращото действие на аденозина. Кофеинът оказва съдосвиващ ефект върху мозъчните съдове и намалява интракраниалното налягане, с което се обяснява неговото антимигренозно действие. Той е пряк антагонист на алкохола, на сънотворните и наркотичните средства.

Кофеинът стимулира дихателния и вазомоторния център в продълговатия мозък. Ускорява и задълбочава дишането и повишава артериалното налягане, когато то е понижено. Той стимулира миокарда и усилва сърдечните съкращения, ускорява сърдечната дейност и разширява коронарните съдове, но повишава консумацията на кислород от миокарда. Разхлабва гладката мускулатура на бронхите, а върху напречно набраздената мускулатура действа контрахиращо. Има слаб диуретичен ефект, свързан с повишаване на гломерулната филтрация и намаляване на тубулната реабсорбция на Na+. Той повишава стомашната секреция, засилва основната обмяна, гликогенолиазата и липолизата.

Кофеинът се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, особено под формата на соли. Почти не се свързва с плазмените протеини. Плазменият му полуживот е около 3 - 4 h. Метаболизира се в микрозомите на хепатоцитите чрез деметилиране. Преминава трансплацентарно и през хемато-енцефалната бариера. Елиминира се с урината под формата на метаболити 90 - 92 % и непроменен 8 - 10 %.

По този начин се осъществява преразпределение на кръвта в жизненоважните органи на организма и се подобрява тяхната функция. Освен това под въздействието на кофеина се увеличава венозният приток на кръв към сърцето и се повишава количеството на циркулиращата кръв. При шокови и колапсни състояния се повишава АН. Диурезата се усилва. Кофеинът има възбуждащо действие върху кората на главния мозък и стимулира психо-моторната работоспособност, намалява умората и сънливостта.

Показания: Прилага се за повишаване на умствената и физическата работоспособност при потискане на ЦНС. При остри отравяния с наркотични, сънотворни и други потискащи ЦНС средства, особено с нарушения на съзнанието. В комбинация с ерготамин и аналгетици се прилага при мигрена и главоболие. При инфекциозни заболявания с прояви на обща интоксикация и остра сърдечно-съдова недостатъчност се прилага като аналептик.

Като аналептик кофеинът се прилага при нарушения в кръвообращението, обусловени от недостатъчен приток на кръв към сърцето, съпроводени с понижение на АН и нарушения във функцията на дишането, а също така и от нарушения на съзнанието. При инфекциозни заболявания с явления на обща интоксикация и остра сърдечно-съдова слабост. При отравяне с наркотични средства – опиеви препарати, морфин, хлороформ, алкохол и други.

Особености на приложение и дозировка: Кофеинът се прилага перорално по 50 - 100 mg 2 - 3 пъти дневно. Coffeinum-Natrio benzoicum се прилага перорално, подкожно или мускулно по 100 - 200 mg 3 - 4 пъти дневно. При подкожно инжектиране действието му се проявява след 5 - 8 min. В комбинация с бромови соли дава добър ефект при невротични разстройства.

Взаимодействие с други лекарства: В комбинация със сънотворни лекарства намалява тяхното действие. При едновременно приложение с аналгетици - аналгин, аспирин, парацетамол и други засилва ефекта им.

Странични ефекти: Във високи дози може да доведе до възбуденост, безсъние, безпокойство, лек тремор. При свръхдозиране - главоболие, световъртеж, тремор, тахикардия, повръщане, диария, халюцинации.

Противопоказания: Тежка артериална хипертония, изразена атеросклероза, активна гастро-дуаденална язва, глаукома, повишена нервна възбуденост.

 

Реклама