Desipramine (DCI)

Синоними: Pertofran (Novartis), Petylyl (Europharm), Norpramin (Marion Merrell Dow).

Лекарствени форми: Pertofran - tabl. x 25 mg; Petylyl - drag. x 25 mg, amp. x 25 mg/2 ml; Norpramin - tabl. x 10 mg, x 25 mg, x 50 mg, x 75 mg, x 100 mg et x 150 mg.

Действие: Дезипраминът представлява метаболит на имипрамина - дезметилимипрамин. Има подчертано антидепресивно действие, което е свързано с потискане рекаптажа предимно на норадреналина, както и на серотонина в централните адренергични синапси. Тимолептичната му активност е по-силна в сравнение с имипрамина и стимулиращият му ефект е по-изразен. Той стимулира емоционалната сфера и подобрява настроението при депресии от различен произход. Действието му настъпва по-бързо от това на имипрамина - при силно психомоторно потискане то се проявява само след 24 - 48 h и за по-кратко време премахва двигателната потиснатост. Неговият динамизиращ е обикновено основна съставна част на комплексното му действие и то се проявява преди да бъде разсеяно основното депресивно състояние. Това обаче повишава риска от суицидни прояви в началото на лечението поради засилване на двигателната активност при непълно отзвучаване на психичната абулия. Има изразено холинолитично действие.

Дезипраминът се абсорбира бързо и напълно след орално приемане. Още при първия пасаж през черния дроб се метаболизира значително, като хидроксилираният му дериват притежава антидепресивна активност. С плазмените протеини се свързва до 90, 5 %. Плазменият му полуживот е 22 h. Няма корелация между плазмените му концентрации и терапевтичния му ефект. Излъчва се почти изцяло с урината под формата на метаболити и само 0, 5 - 5 % от внесеното количество непроменен.

Показания: Прилага се за лечение на депресии от различен произход - ендогенни, невротични, реактивни, неврози с дистимни състояния, психастении, апатия, абулия.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се започва обикновено с по 1 таблетка от 25 mg 2 - 3 пъти дневно. Постепенно дозата се увеличава за да се достигне в продължение на няколко дни дневна доза 100 - 150 mg/24 h, максимално 200 mg/24 h. Оптималната доза е средно 100 - 150 mg дневно. За да се предотврати евентуално безсъние, последният прием се прави в течение на следобеда. Таблетките се поглъщат с малко вода без да се сдъвкват. Лечебният курс трябва да продължи няколко седмици след пълното изчезване проявите на заболяването. При стари хора дозировката трябва да бъде наполовина от обичайната. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно. Мускулно се прилага в дневна доза 40 - 100 mg.

Не се препоръчва приложението му в детска възраст.

Взаимодействие с други лекарства: Комбинирането му с неселективни МАО-инхибитори е контраиндицирано поради риск от хипертензивни кризи или колапс, хипертермия, конвулсии, летален изход! Не се съветва комбинирането му с адреналин и норадреналин поради риск от хипертензивни кризи. Намалява антихипертензивния ефект на гванетидина и клонидина. Засилва ефектите на холинолитиците и на депресорите на ЦНС.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Глаукома, аденома на простатата, епилепсия, алергия към дезипрамин, бременност, лактация, водачи на МПС, в острия стадий на миокарден инфаркт.
Безсъние, тремор, потиснатост или възбуда, сухота в устата, констипация, смущения в уринирането, топли вълни, световъртеж, тахикардия, ортостатична хипотензия, нарушения в акомодацията, кожни алергични реакции, налагащи спирането на лечението. При големи дози може да възникнат ритъмни и проводни нарушения - разширяване на QRS и удължаване на QT интервала на ЕКГ.
 

Реклама