Dexrasoxan (DCI)

Синоними: Cardioxan (Chiron – USA), Cardioxane (Eurosetus B.V.).

Лекарствени форми: Fl. (36 ml) x 500 mg lyophilisat pro inf. i.v.

Действие: Dexrasoxan (ICRF-187) представлява аналог на етилендиамин-тетраоцетната киселина (EDTA), който навлиза и частично се хидролизира в клетките на миокарда до ICRF-198. Както Cardioxan, така и неговият метаболит ICRF-198 са способни да свързват метални йони. Като извличат металните йони от техните потенциално увреждащи комплекси с доксорубицина и чрез предпазване на комплекса Fe+++-доксорубицин от редукционно циклиране и образуване на реактивни радикали, те могат да предотвратят индуцираната от доксорубицин кардиотоксичност. Кардиоксанът не повлиява антитуморното действие на доксорубицина и не предотвратява извън-кардиалните му токсични ефекти, тъй като кардиотоксичното и антитуморното действие на доксорубицина се осъществяват по различни механизми.

След венозно приложение фармакокинетиката на кардиоксана протича по двуфазен модел. Средната стойност на t1/2α е 15 min, а на t1/2β – около 140 min. С плазмените протеини се свързва незначително – под 2 %. Тъканното му разпределение е бързо, като най-високи концентрации от непроменения медикамент се установяват в черния дроб и бъбреците. Не прониква в церебро-спиналната течност. Излъчва се непроменен с урината в около 40 %. При пациенти с ХБН клирънсът му се понижава.

Показания: Прилага се за предотвратяване кардиотоксичното действие при болни, подложени на химиотерапия с доксорубицин.

Особености на приложение и дозировка: Cardioxan се прилага като бърза венозна инфузия за 15 min, приблизително 30 min преди вливането на доксорубицина, в доза 20 пъти от дозата на доксорубицина. Така например, когато се прилага обичайната схема на дозировката на доксорубицина по 50 mg/m2 на всеки 21-ви ден, дозата на кардиоксана трябва да бъде 1000 mg/m2 . Лечението с кардиоксан трябва да започне с първото вливане на доксорубицин и да се повтаря всеки път, когато се прилага този цитостатик. По време на лечението трябва да се провежда редовен контрол на кръвната картина, особено по време на първите два терапевтични цикъла. До сега ефективността и безопасността му в детската възраст не са проучени.

Особености на употреба: Разтворът за употреба се приготвя като съдържанието на всеки флакон Cardioxan от 500 mg се разтваря с 25 ml вода за приготвяне на инжекционни разтвори чрез леко разклащане за няколко минути. Полученият разтвор има рН приблизително 1,6 и за да се избегне рискът от тромбофлебит на мястото на инжектирането, той трябва да се разреди допълнително с Рингер-лактатен разтвор, или с 0,16М разтвор на натриев лактат до обем 250 ml. Така приготвеният разтвор е стабилен до 8-ия час, ако се съхранява пир температура от 2 до 8 0 С, защитен от светлина. Препоръчва се обаче употребата му да става не по-късно от 6 h след приготвянето. При инфузиране Cardioxan не трябва да се смесва с други препарати!

Странични ефекти: По време на инфузията с кардиоксан се наблюдават отпадналост, леко повишаване на температурата, транзиторно повишаване активността на амилазата, повишени серумни нива на триглицеридите и понижение на серумната концентрация на калция. По време на първите два лечебни цикъла може да настъпи засилване на левко- и тромбоцитопенията. При много високи дози може да се развият транзиторна умерена левкоцитопения и тромбоцитопения, гадене, повръщане, алопеция и преходно позитивиране на чернодробните функционални проби. Кардиоксан има мутагенна активност. Няма окончателни данни доколко кардиоксан може да повлияе неблагоприятно фертилитета или да причини тератогенеза. Няма изследвания относно евентуален карциногенен потенциал.

Противопоказания

: Бременност, лактация, жени във фертилна възраст, които не използват ефикасни контрацептивни средства, ХБН, чернодробна недостатъчност.
 

Реклама